Диазепекс

Диазепекс , РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (АМПУЛЫ)

Диазепекс

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ДИАЗЕПЕКС®

Торговое название

Диазепекс®

Международное непатентованное название

Диазепам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5 мг/мл, 2 мл

Состав

1 ампула (2 мл) содержит

активное вещество – диазепам 10 мг,

вспомогательные вещества: кислота бензойная (E 210), натрия бензоат (E 211), пропиленгликоль-1,2, спирт бензиловый, 96 % спирт этиловый, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с зеленым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитики. Бензодиазепина производные.

Код AТС N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция диазепама зависит от способа его введения. При внутримышечном введении максимальная концентрация диазепама ниже, чем при его пероральном применении.

Диазепам хорошо растворяется в липидах, легко проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры. Степень связывания препарата с белками плазмы крови высока и составляет 98-99 %.

Препарат быстро распределяется по органам и тканям с последующим депонированием в жировой ткани.

В печени происходит интенсивное метаболическое превращение диазепама с образованием основного метаболита, десметилдиазепама, а также оксазепама и темазепама.

Для диазепама характерна двухфазная элиминация. Период полувыведения диазепама из плазмы составляет 24-48 часов, десметилдиазепама – 48-120 часов, в связи с чем терапевтическое действие препарата удлиняется. Период полувыведения диазепама и его метаболитов больше у новорожденных и пациентов старческого возраста, а также у пациентов с заболеваниями печени.

Метаболиты диазепама выделяются с мочой. Препарат выделяется с молоком матери.

Фармакодинамика

Диазепекс, являясь производным бензодиазепина, обладает присущими этой группе препаратов эффектами – анксиолитическим, гипно-седативным, антиконвульсантным, амнестическим, миорелаксантным, купирует тремор, снижает паническую реакцию.

Механизм действия диазепама состоит в неизбирательном связывании со всеми подтипами ω-рецепторов ГАМК-рецепторного комплекса, открытии хлорных каналов, вследствие чего повышается чувствительность ГАМК-рецепторов к γ-аминомасляной кислоте в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Это приводит к потенцированию процессов торможения в центральной нервной системе (ЦНС), уменьшению возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможению полисинаптических спинальных рефлексов, усилению пресинаптического торможения.

Показания к применению

–    абстинентный алкогольный синдром, в том числе алкогольный делирий

–    столбняк

–    спазм скелетных мышц, спастические состояния, связанные с поражением головного и спинного мозга (церебральный паралич, атетоз)

–    премедикация; в качестве компонента комбинированного наркоза

–    двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии

–    эпилептические припадки (купирование)

–    эпилептический статус

Способ применения и дозы

Препарат вводят медленно внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

  • Абстинентный алкогольный синдром (тревожность, напряженность и/или вегетативные эквиваленты этих нарушений) – 10 мг в/м или в/в, через 3-4 часа 5‑10 мг в/м или в/в.
  • Делирий – 10 мг в/в, затем 5 мг в/в каждые 5 мин до снятия возбуждения больного.
  • Столбняк – 0,1-0,3 мг/кг в/в каждые 1-4 часа, 4-10 мг/кг/сут.
  • Спазм скелетных мышц при местной травме – в/в однократно или двукратно 10 мг.
  • Спастические состояния, связанные с поражением головного и спинного мозга (церебральный паралич, атетоз) – в/м в начальной дозе 10-20 мг.
  • Премедикация перед наркозом – за 1 час до начала анестезии в/м взрослым – 10‑20 мг, премедикация в случае дефибрилляции – 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами).
  • В качестве компонента комбинированного наркоза – в начале анестезии – в/в 0,2‑0,5 мг/кг.
  • Двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии – в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки.
  • Эпилептические припадки (купирование) – в/в 10-20 мг, затем 20 мг в/м или в/в капельно.
  • Эпилептический статус – 10 мг в/в.

Дозу устанавливают индивидуально.

Обычный интервал между инъекциями составляет 3-4 ч, в острых случаях инъекцию можно повторить в течение 1 ч.

Пожилым и ослабленным пациентам вводят меньшие дозы препарата (обычно – 2‑5 мг) и увеличивают их постепенно; аналогичным образом поступают и в тех случаях, когда пациенты принимают другие седативные средства.

Побочные действия

–    сонливость

–    усталость, нарушения координации движения, мышечная слабость

–    угнетение дыхания, апноэ

–    артериальная гипотензия, брадикардия, остановка сердца

– тромбоз и тромбофлебит в месте в/в инъекции

Реже

–    дизартрия, тремор

–    головная боль, головокружение, икота

–    тахикардия, сердечно-сосудистый коллапс, обморок

–    малоподвижность

–    снижение четкости зрения, диплопия, нистагм

–    недержание мочи или задержка мочеиспускания, ослабление полового влечения

–    дисфункция печени, желтуха

–    изменение функции слюнных желез (сухость во рту или повышенное слюноотделение), тош­нота, запо­р

–    аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

–    лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения

–    спутанность сознания, нарушения мышления и поведения, парадоксальные реакции (ажитация, агрессия, галлюцинации, враждебность, вспышки гнева, бессонница, нервозность, необычное возбуждение), антероградная амнезия, депрессия

–    после в/м введения: боль, покраснение в месте введения

В случае парадоксальной реакции (например, острое состояние тревоги, страха, наличие галлюцинаций, повышение мышечного тонуса, бессонница или нарушение сна, агрессивность) применение препарата следует прекратить.

Противопоказания

–    гиперчувствительность к диазепаму, другим бензодиазепинам или вспомогательным компонентам препарата

–    суицидальная наклонность

–    алкогольная зависимость (в анамнезе, кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость

–    гиперкапния

–    эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса)

–    церебральная или спинальная атаксия

–    острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома

–    гепатит

–    тяжелая сердечная и/или дыхательная недостаточность, ночное апноэ

–    порфирия

–    миастения

–    беременность (I и III триместры), кормление грудью

–    детский возраст до 3 лет

С осторожностью:

–    почечная и/или печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС (в т.ч. нейролептики, седативные, снотворные средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза), усиливают угнетающее действие Диазепекса.

Карбамазепин, рифампицин вызывают уменьшение концентрации и эффективности диазепама.

Циметидин, ранитидин, эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, верапамил, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, нефазодон вызывают повышение концентрации и токсичности диазепама вследствие ингибирования ферментов печени.

Особые указания

При в/в введении препарата возможно развитие воспалительного процесса в месте введения (отек, чувство жжения, флебит, тромбофлебит), поэтому введение необходимо проводить медленно, используя катетер, не более 1 мл (5 мг)/мин; не следует вводить препарат в вены небольшого диаметра, например, вены кисти. Необходимо избегать попадания Диазепекса в артерии или околососудистое пространство.

При в/м инъекции препарат следует вводить глубоко в мышцу!

Препарат нельзя смешивать в шприце или инфузионной системе с другими лекарственными средствами.

Особенно внимательным надо быть при в/в введении диазепама пожилым, тяжело больным пациентам, а также страдающим кардиореспираторной недостаточностью ввиду возможности появления апноэ и/или остановки сердца.

Если Диазепекс применяют одновременно с наркотическими анальгетиками, дозу последних снижают, по крайней мере, на 1/3.

Диазепекс нельзя вводить в случае шока, комы или острой алкогольной интоксикации с признаками депрессии.

Использование у детей

Эффективность и безопасность использования инъекционной формы диазепама у новорожденных (до 30 дней) не установлены. У детей этого возраста под влиянием препарата отмечено длительное угнетение ЦНС. Препарат противопоказан недоношенным, новорожденным и детям до 3 лет вследствие наличия в составе препарата бензилового спирта.

Детям старше 3 лет используют минимальные дозы препарата, чтобы избежать опасных побочных эффектов (апноэ или длительная сонливость).

Рекомендуемая детям начальная доза диазепама не должна превышать 0,25 мг/кг массы тела, препарат вводят медленно в течение 3 мин. Через 15-30 мин эту дозу можно ввести повторно.

Если после третьего введения терапевтический эффект отсутствует, следует использовать средства дополнительной терапии.

После в/в введения препарат действует быстро, но кратковременно, его не рекомендуется использовать для поддерживающей терапии. Пациентам, страдающим нарушениями функций печени и почек, препарат следует вводить с осторожностью.

В случае длительного лечения желательно провести анализ крови и оценить функциональное состояние печени.

При лечении пациентов с сильным чувством страха и депрессией препарат не следует принимать в монотерапии, потому что у таких пациентов можно спровоцировать склонность к самоубийству.

Беременность и период лактация

В период беременности, особенно в первом триместре, следует избегать назначения Диазепекса. Применение препарата допустимо только во II триместре беременности по назначению врача в случае реальной необходимости.

Если в период лактации для матери необходимо применение Диазепекса, кормление ребенка грудью следует прекратить.

Лекарственная зависимость

Имеется потенциальная опасность развития психической и физической зависимости, особенно при продолжительном введении в высоких дозировках. Риск развития зависимости также выше у пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению спиртных напитков или лекарственной зависимостью в анамнезе.

После развития физической зависимости при внезапном прекращении приема Диазепекса возможно развитие синдрома абстиненции: конвульсии, тремор, колики, судороги мышц, рвота, усиленное потоотделение.

Тяжелые симптомы наблюдаются у пациентов, которые дольше необходимого принимали большие дозы препарата, более легкие (дисфория, бессонница) – после применения терапевтических доз Диазепекса в течение нескольких месяцев. При прекращении применения препарата дозу следует снижать постепенно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время приема препарата рекомендуется избегать работы, связанной с риском и требующей ловкости и быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

Симптомы: шатающаяся походка, брадикардия, смазанность речи, затрудненное дыхание, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое. Следует немедленно произвести стимуляцию дыхания, ввести плазмозамещающие растворы. Использование диализа ограничено. Следует наблюдать за изменениями дыхания, пульса и артериального давления.

Для уменьшения угнетающего влияния на ЦНС можно использовать специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов – флумазенил. Однако флумазенил может провоцировать судороги, не рекомендуется больным эпилепсией.

При развитии гипотензии следует ввести допамин или норэпинефрин.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 5 мг/мл, 2 мл.

По 2 мл препарата разливают в ампулы бесцветного стекла гидролитического класса № 1 с линией или точкой разлома.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой ПВХ пленки.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Производитель

 АО «Санитас». Ул. Вейверю 134 В, Каунас, LT- 46352, Литва

Адрес организации, принимающей претензии на территорииРеспублики Казахстан от потребителей по качеству продукции

Представительство АО «Гриндекс»

г. Алматы, пр-т Достык, 63-65/13 угол ул. Шевченко

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru

Источник: //pharmprice.kz/annotations/diazepeks/

ДИАЗЕПЕКС® таблетки, раствор – инструкция, цена в аптеках, аналоги, состав, показания, отзывы

Диазепекс

таблетки 5 мг блистер, № 20Цены в аптеках № UA/15321/01/01 от 28.07.2016 до 28.07.2021раствор для инъекций 5 мг/мл ампула 2 мл, № 10Цены в аптеках № UA/15321/02/01 от 15.08.2016 до 15.08.2021 Абстинентное состояние после отмены алкоголя с делирием МКБ F10.4Абстинентный синдром после отмены алкоголя МКБ F10.

3Алкогольная полиневропатия МКБ G62.1Вегето-сосудистая дистония (ВСД) вертеброгенного генеза МКБ G90.9Геморрой четвертой степени МКБ K64.3 Двигательные расстройства МКБ F44.4Двусторонняя паховая грыжа МКБ K40.2 Другой тип шизофрении МКБ F20.8ЗНО (злокачественное новообразование) большой срамной губы МКБ C51.

0ЗНО (злокачественное новообразование) лобной доли МКБ C71.1Камни желчного протока без холангита или холецистита МКБ K80.5Камни желчного пузыря МКБ K80.2Множественные переломы бедренной кости МКБ S72.7Множественные переломы голени МКБ S82.7Множественные переломы костей предплечья МКБ S52.

7Множественные переломы пальцев МКБ S62.7Односторонняя паховая грыжа МКБ K40.9 Острый лимфаденит лица, головы и шеи МКБ L04.0Острый холецистит МКБ K81.0 Рак ректосигмоидного отдела кишечника МКБ C19Судороги новорожденного МКБ P90Термические ожоги нескольких областей тела 2 степени МКБ T29.

2Термические ожоги нескольких областей тела 3 степени МКБ T29.3Тяжелая преэклампсия МКБ O14.1Холедоходуоденоанастомоз МКБ K80.1Эпилептический статус petit mal (малых припадков) МКБ G41.1

фармакодинамика.

Диазепам — психотропный препарат класса бензодиазепина с выраженным успокаивающим, противотревожным, противосудорожным и миорелаксирующим действием; ему присущ также гипнотический эффект.

В ЦНС диазепам действует на специфические рецепторы бензодиазепина, функционально тесно связанные с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — главного тормозящего медиатора ЦНС, поэтому в результате действия диазепама усиливается тормозящее действие ГАМК на ЦНС.

Диазепам действует на рецепторы лимбической системы и коры головного мозга, проявляя седативный и анксиолитический эффекты.

Миорелаксирующее и противосудорожное действие диазепама связано с его способностью снижать активность эпилептогенных очагов всех частей головного мозга, а также с его тормозящим действием на рефлексы спинного мозга.

Диазепам практически не действует на рецепторы периферической вегетативной нервной системы и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Фармакокинетика

Таблетки. Диазепам быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, достигая Cmax в плазме крови в течение примерно 30–90 мин. Степень его абсорбции высокая (75%).

Диазепам связывается с белками плазмы крови (98–9%), хорошо растворяется в липидах, легко проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Препарат также проникает в грудное молоко. Кажущийся объем распределения — 1–2 л/кг массы тела.

Препарат метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов — N-дезметилдиазепама, темазепама и оксазепама.

T½ диазепама — до 24 ч. T½ основного метаболита диазепама — N-дезметилдиазепама — может достичь 100 ч, в связи с чем терапевтическое действие препарата удлиняется. Диазепам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, в основном в виде конъюгатов.

Клиренс диазепама составляет 20–30 мл/мин.

При повторном применении диазепам накапливается в организме. T½ увеличивается у новорожденных, лиц пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени; при почечной недостаточности изменения небольшие.

Р-р для инъекций

Абсорбция. Абсорбция диазепама зависит от его пути введения. При в/м введении препарат абсорбируется полностью, однако не всегда диазепам абсорбируется быстрее, чем при пероральном применении.

Распределение. Уровень связывания диазепама и его метаболитов с белками плазмы крови высок (диазепам — 98%). Известно, что диазепам хорошо растворяется в липидах. Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, а также проникают в грудное молоко (около 1/10 концентрации в плазме крови матери).

Метаболизм. Диазепам метаболизируется главным образом в печени с образованием фармакологически активных метаболитов — N-дезметилдиазепама, темазепама, оксазепама.

Выведение. Выведение диазепама состоит из двух фаз. Первая фаза свидетельствует о его быстром распространении в организме, вторая фаза — о длительном выведении, которое продолжается 1–2 дня.

T½ препарата может длиться 2–5 дней, так как в организме циркулирует его активный метаболит — дезметилдиазепам (нордиазепам).

При повторном применении диазепама отмечается накопление диазепама и дезметилдиазепама. До достижения равновесного состояния может пройти 2 нед, и концентрация метаболита даже может превышать уровень диазепама.

Диазепам и его метаболиты выводятся из организма с мочой, в основном в виде конъюгатов.

Клиренс диазепама составляет 20–30 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. T½ диазепама и его метаболитов увеличивается у новорожденных, лиц пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями печени. При почечной недостаточности T½ практически не меняется.

В/м инъекции могут вызвать повышение активности плазменной КФК при достижении максимального уровня через 12–24 ч после введения. Это следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда.

Абсорбция при в/м введении изменчивая (особенно из ягодичных мышц). Этот метод введения следует применять, если пероральное или в/в введение невозможно или не рекомендуется.

Связь между концентрацией диазепама и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом отсутствует.

таблетки

Для кратковременного лечения тревоги, беспокойства и бессонницы.

Для прекращения мышечных спазмов и боли, связанных с локальным патологическим процессом или цереброспинальными заболеваниями.

Для предотвращения спазматического состояния и рецидива приступов судорог.

В случае синдрома алкогольной абстиненции.

Для премедикации при хирургических операциях.

Р-р для инъекций

Состояния тревоги и страха или их симптомы.

Синдром алкогольной абстиненции.

Судороги разной этиологии, эпилептический статус, фебрильные судороги.

Препарат применяют также для премедикации перед хирургическими операциями.

таблетки. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от возраста и тяжести заболевания.

Тревога и беспокойство. Взрослым обычно назначают по 2,5 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг.

При бессоннице применяют 5–15 мг перед сном.

Детям в возрасте 12–18 лет препарат применяют по 1–5 мг перед сном для предотвращения ночных страхов и хождения во время сна.

Для предотвращения мышечных спазмов применяют по 2,5–15 мг/сут, разделяя на многократные разовые дозы. При церебральных спазмах взрослым назначают по 2,5–60 мг/сут.

Суточная доза детям в возрасте от 5 до 12 лет — 5 мг; в возрасте от 12 до 18 лет — 10 мг (максимально 40 мг/сут). Суточную дозу делят на 2 приема. При необходимости таблетку можно измельчить и добавить в сок или в какой-либо другой напиток или полужидкую пищу, например, в яблочную мякоть, кашу.

Синдром алкогольной абстиненции. По 10 мг 3–4 раза в первой половине дня, во второй — по 5 мг 3–4 раза в сутки. Препарат можно назначать также по 5–20 мг 1 раз, который при необходимости повторяют каждые 2–4 ч.

Эпилепсия (в комплексном лечении). По 2,5–60 мг/сут, разделяя на несколько разовых доз.

Для премедикации. По 5–20 мг; детям (до 18 лет) применяют 200–300 мкг/кг массы тела. Максимальная доза детям до 12 лет составляет 10 мг, детям до 18 лет — 20 мг.

Пожилым и ослабленным пациентам назначают не более половины от рекомендованных доз.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозы снижают.

Р-р для инъекций. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показания к применению и степени тяжести заболевания.

При в/м введении препарат всасывается медленно. Рекомендуемая скорость в/в введения составляет 0,5–1 мл/мин или 2,5–5 мг/мин.

В случае сильного страха диазепам вводят в/м или в/в в дозе до 10 мг, при необходимости повторяя введение каждые 4 ч.

Для обеспечения седативного эффекта перед небольшими хирургическими или медицинскими процедурами препарат вводят в крупные вены по 10–20 мг в течение 2–4 мин; для премедикации — в/в 100–200 мкг/кг массы тела.

Для предотвращения судорог у взрослых диазепам вводят в/в по 10–20 мг со скоростью 5 мг/мин. При необходимости инъекцию можно повторить спустя 30–60 мин. Другая схема применения предусматривает более частое введение меньших доз или в/м введение.

Дозы для детей при в/в или в/м введении препарата составляют 200–300 мкг/кг массы тела или 1 мг на каждый год жизни. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

При мышечных спазмах диазепам вводят в/м или в/в медленно по 10 мг каждые 4 ч.

Высокие дозы необходимы для устранения тетании. В этом случае взрослым и детям препарат назначают в/в по 100–300 мкг/кг массы тела каждые 1–4 ч.

При тяжелом синдроме алкогольной абстиненции вводят в/м или в/в 10 мг диазепама, в отдельных случаях дозу можно повысить.

Дети. Применяют детям с 30-го дня жизни.

  • Повышенная чувствительность к бензодиазепинам в анамнезе.
  • Острый приступ закрытоугольной глаукомы или открытоугольная глаукома, если пациент не получает надлежащую терапию.
  • Миастения gravis.
  • Угнетение дыхания, острая дыхательная недостаточность.
  • Ночное апноэ.
  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Интоксикация лекарственными средствами и психотропными веществами.
  • Интоксикация алкоголем, острая интоксикация веществами, угнетающими ЦНС.
  • Первые 30 дней жизни новорожденных из-за недостаточности функции печени.
  • І и ІІІ триместр беременности.
  • Период кормления грудью.
  • Не предназначен для лечения фобий, одержимости и хронических психозов.
  • Нельзя применять в виде монотерапии для лечения депрессии или депрессии, связанной с тревогой, страхом, поскольку у таких пациентов могут возникнуть суицидальные наклонности.

наиболее распространенными побочными эффектами являются сонливость, усталость, синдром зависимости, а также тромбоз и тромбофлебит в месте инъекции. Эти эффекты часто наблюдаются в начале лечения и при его продолжении обычно исчезают.

Нижеупомянутые побочные реакции приводятся в соответствии с классификацией систем органов, а также по частоте возникновения (MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Источник: //compendium.com.ua/info/275675/diazepeks-sup-sup-/

Диазепекс: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Диазепекс

Данное лекарственное средство относят к группе психолептиков и анксиолитиков (транквилизаторов), бензодиазепиновых производных.

Применяется для лечения заболеваний центральной нервной системы – тревоги, бессонницы.

Оказывает свое действие благодаря свойству усиливать ГАМК-эргический блок на уровне синапсиса, главным образом в таламусе, гипоталамусе, в лимбической системе, субкортикальной структуре.

ГАМК – основной нейротрансмиттер ЦНС (центральной нервной системы) человека.

Агонисты рецепторов бензодиазепинов, в том числе диазепам, обладают анксиолитическим, противосудорожным, седативным, снотворным и миорелаксирующим действием. При этом не производят общую нейрональную блокаду.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – диазепам.

В качестве вспомогательных вещества выступают: бензойная кислота, натрия бензоат, пропиленгликоль, спирт бензиловый, спирт этиловый, вода для инъекций.

Препарат производится в форме инъекционного раствора, разлитым в ампулы по 2 мл (10 мг диазепама) в 1 ампуле.

Показания

Данное лекарственное средство применяют при лечении:

– тревожных расстройств, невротических состояний, неврастении, истерии ипохондрии, психозах;

– бессонницы (при тяжелых расстройствах, особенно показан пациентам, имеющим патологические состояния критической степени);

– мышечных спазмов (устраняет спазмы мышц, в особенности, ассоциированные со спазмами церебрального происхождения – сотрясениях мозга, поражениях спинного мозга, атетозе), миозите, бурсите, артрите, полиартрите, стенокардии;

– эпилепсии (в комплексном лечении данного заболевания);

– абстинентного алкогольного синдрома, тревоги, беспокойстве, психоневрозе;

– артериальной гипертензии;

– психомоторных расстройствах в гинекологии, в т.ч. при ПМС и климаксе;

– экзема, связанная с ней раздражительность;

– болезнь Меньера;

– премедикация при подготовке к операциям.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Также не применяется, если у человека имеется:

– дыхательная, почечная или печеночная недостаточность в тяжелой степени;

– ночное апноэ;

– миастения;

– фобии, навязчивые состояния, психозы хронического характера, алкоголизм (за исключением острой абстиненции), наркомания.

Усиливает седативное действие при одновременном применении с леводопой, транквилизаторами, антидепрессантами, ингибиторами МАО, снотворными, этанолом (алкоголем), наркотическими анальгетиками, анестетиками.

В педиатрии применяют при лечении детей от 30 дней с дня рождения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применять для лечения беременных женщин противопоказано.

Грудное кормление на время применения препарата приостанавливается.

Способ применения и дозы

Дозировки и продолжительность лечения данным лекарственным средством определяется лечащим врачом, который учитывает индивидуальный характер течения болезни и показателей работы организма пациента в целом.

Начинается лечение с минимальной дозировки, с постепенным ее повышением при необходимости, вводится внутримышечно (медленно) или внутривенно. Максимальная суточная дозировка – 60 мг, у детей – до 10 мг.

Длительность лечения должно быть максимально коротким. Прекращается лечение путем постепенного снижения дозировки.

Рекомендованные дозировки:

– при сильных страхах – 10 мг, через каждые 4 часа, при необходимости;

– при премедикации – 10-20 мг в течение 2-4 минут, из расчета 100-200 мкг на 1 кг массы тела;

– при судорогах – 10-20 мг со скоростью 5 мг в минуту, с повтором через 1-4 часа, при необходимости;

– при назначении детям – 1 мг на каждый год жизни ребенка, но не более 3 мг на 1 кг веса пациента;

– при алкогольной абстиненции – 10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу допустимо увеличить.

Передозировка

Передозировка указанного лекарственного средства может вызвать такие симптомы, как:

– сонливость;

– атаксия;

– дизартрия;

– нистагм;

– отсутствие рефлексов;

– апноэ;

– артериальная гипотензия;

– угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем;

– кома (до нескольких часов или циклическая).

Следует в стационарных условиях производить мониторинг состояния.

Рекомендована симптоматическая терапия для поддержания работы ССС, ЦНС и дыхательной систем.

Также рекомендуется в течение первых 2 часов принять сорбенты.

При угнетении дыхательной системы рекомендован прием антагониста бензодиазепинов – флумазенила (применять с осторожностью).

Не применять барбитураты при возникновении возбуждения!

Побочные эффекты

Терапия данным препаратом может вызвать побочные реакции в виде:

– утомляемости, сонливости, мышечной слабости;

– брадикардии, боли в груди, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности вплоть до остановки сердца;

– головной боли, головокружений, дезориентации, тремора, приступов гнева, атаксии, дизартрии, нарушений речи;

– возбуждения, раздражительности, агрессии, бреда, враждебности, ночных кошмаров, галлюцинаций, психозов, особенно у пожилых пациентов, снижение внимания, депрессий;

– возникновение медикаментозной зависимости;

– нейтропении, анафилактического шока, зуда, крапивницы;

– диплопии, нечеткости сознания;

– вертиго, запоров, колик, рвоты, тошноты;

– кожных реакций, задержки мочи, недержания мочи;

– желтухи, других нарушений работы печени;

– угнетения дыхания, дыхательной недостаточности;

– повышение риска падений у пожилых пациентов;

– болей в суставах, мышечных спазмов, повышенного потоотделения;

– нарушений сердечного ритма.

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата – не более 4 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не ниже 2 и не выше 8°С.

Источник: //www.obozrevatel.com/health/lekarstva/diazepeks.htm

Диазепекс таблетки : инструкция по применению

Диазепекс

Диазепам следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек и печени, порфирией, мышечной слабостью, в случае комы, органических поражений мозга (особенно атеросклероза).

Пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует применять меньшие дозы.

Пациентам с нарушениями дыхания и пониженной вниманием следует тщательно оценить необходимость применения диазепама из-за угрозы угнетение дыхания.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозу следует уменьшить в связи с их большей чувствительностью к бензодиазепинов.

Бензодиазепины назначают детям только после тщательной оценки необходимости их применения; продолжительность лечения должна быть минимальной. За исключением абсолютных показаний (например, эпилепсия), детям до 6 месяцев применения таблеток не рекомендуют в связи с оценкой безопасности применения, обусловленной возрастными различиями распределения и метаболизма.

Гипоальбуминемия может усиливать эффект диазепама.

При длительном лечении диазепамом необходимо периодически определять число кровяных клеток и проверять показатели функции печени.

Производные бензодиазепина могут вызвать амнезию, обычно в течение нескольких часов после применения. Риск возрастает при применении больших доз. Для уменьшения риска антероградной амнезии необходимо обеспечить 7-8 часовой непрерывный сон.

Гипнотический эффект может пройти после нескольких недель повторного применения бензодиазепинов.

Препарат не следует применять более 4 недель.

Если транквилизаторы группы бензодиазепина применяют длительно или в очень больших дозах, иногда может развиться физическая или психическая зависимость от препарата.

Чаще всего она проявляется у пациентов, в анамнезе которых алкоголизм или лекарственная зависимость, а также у больных с тяжелыми изменениями личности.

При быстром уменьшении дозы или внезапном прекращении приема диазепама могут проявиться симптомы отмены: головная боль, мышечная боль, страх, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, повышенная возбудимость; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, запаха и физического прикосновения, возможны галлюцинации и приступы судорог. Для предотвращения развития синдрома отмены применения препарата следует прекращать, постепенно уменьшая дозы.

Для обеспечения эффективного и безопасного применения препарата необходимо предупредить пациентов о том, что нельзя самому увеличивать дозу, а также без разрешения врача внезапно прекращать применение препарата.

Пациентов, принимающих диазепам, необходимо предупредить о возможной синергическое взаимодействие между диазепамом и алкоголем. Алкоголь можно употреблять не ранее чем через 36 часов после приема диазепама.

При применении диазепама с другими психотропными препаратами необходимо соблюдать осторожность. Бензодиазепины не предназначены для первичного лечения психических заболеваний.

Необходимо учитывать, что производные бензодиазепина могут вызвать парадоксальные реакции, например беспокойство, возбуждение, агрессивность, ночные кошмары, галлюцинации. В таких случаях применение препарата необходимо прекратить. Риск таких реакций больше у пациентов пожилого возраста и детей.

При длительном применении бензодиазепинов возможно привыкание. При внезапном прекращении приема препарата возможно феномен «отскока». Он может сочетаться с любым ранее упомянутым симптомом отмены. Поэтому необходимо избегать внезапной отмены препарата.

Таблетки Диазепекс ® содержат лактозу. Этот препарат нельзя принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Некоторые исследования свидетельствуют о возросшем риск врожденных аномалий, связанных с применением бензодиазепинов в I-м триместре беременности, поэтому их применение противопоказано. Диазепам желательно не назначать в последнем триместре беременности. Его назначают только в неотложных случаях, если ожидаемый терапевтический эффект превышает риск.

Пациенткам необходимо знать о необходимости немедленной консультации с врачом о прекращении применения препарата при наступлении беременности или подозрении на беременность.

Применение больших доз или длительное применение низких доз бензодиазепинов в период беременности, особенно в последнем триместре, может повлечь за новорожденного нарушения ритма сердца, артериальной гипотензии, гипотермию, ослабить сосательный рефлекс, а также умеренно подавлять дыхание. Кроме того, у детей, матери которых в конце беременности продолжалось применяли производные бензодиазепина, может проявиться физическая зависимость и симптомы отмены.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациента следует предупредить о том, что при применении диазепама необходимо отказаться от связанной с риском работы, для выполнения которой необходима быстрая реакция (работа с техническими устройствами, управление транспортом и т.д.), поскольку препарат может вызвать сонливость, ослабить память и способность концентрироваться. Алкоголь потенцирует указанные эффекты.

Источник: //lek.103.ua/13053-diazepeks-tabletki-instruktsiya/

Диазепекс®

Диазепекс

Одна таблетка содержит

активное вещество – диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал гидроксипропиловый, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, тальк, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме всасывается около 75 % препарата, максимальный уровень в плазме крови возникает через 1-2 ч. 98 % всосавшегося препарата связывается с белками плазмы крови.

Диазепам хорошо растворяется в липидах и легко проникает через гематоэнцефалический барьер, быстро действует на мозг. Его начальный эффект быстро снижается, препарат перераспределяется в органы и ткани с последующим депонированием в жировой ткани.

В печени 98-99 % диазепама метаболизируется. Главные метаболиты – нордиазепам (в плазме крови), оксазепам (в моче) и темазепам. Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выделяются в молоко матери. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются в основном с мочой, 10 % – с калом, 0,5-2 % – с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения в плазме крови у взрослых людей – 1-3 дня, в пожилом возрасте – 100 ч, у новорожденных – 31 ч, у грудных детей – 8‑14 ч.

При остром гепатите период полувыведения у взрослых людей удлиняется до 2‑4 суток, а при циррозе печени – удваивается.

Пожилые пациенты: в связи с удлинением периода полувыведения препарат следует применять с осторожностью, может потребоваться уменьшение дозы.

Пациенты с нарушением функции почек: так как выведение препарата происходит в основном через почки, его следует применять с осторожностью, тщательно взвешивая целесообразность применения.

Пациенты с нарушением функции печени: в связи с удлинением периода полувыведения препарат следует применять с осторожностью, может потребоваться уменьшение дозы.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет: в связи с усилением угнетающего действия на центральную нервную систему (ЦНС) следует уменьшать дозы. При судорогах различной этиологии применяют парентеральную форму препарата.

Фармакодинамика

ДИАЗЕПЕКС® содержит диазепам – анксиолитическое средство группы бензодиазепина. Он оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.

Механизм действия препарата связан с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), являющейся тормозным медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов.

Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым повышая содержание ГАМК в головном мозге. С другой стороны, возрастает чувствительность рецепторов к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов.

С торможением норадренергических и дофаминергических нейронов связывают седативный и снотворный эффекты диазепама и других бензодиазепинов. Противосудорожное и миорелаксирующее действие обусловлено торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга.

Торможение процессов возбуждения в восходящей ретикулярной системе приводит к развитию анксиолитического эффекта.

Показания к применению

– кратковременное лечение тревоги, беспокойства и бессонницы

– мышечные спазмы и боли, связанные с локальным патологическим процессом или цереброспинальными заболеваниями

– спаcтические состояния и рецидив приступов судорог

– синдром алкогольной абстиненции

– премедикация хирургических операций

Анксиолитические средства не используются для повседневного лечения стресса, вызванного беспокойством.

Способ применения и дозы

ДИАЗЕПЕКС® применяют внутрь. Дозы подбираются индивидуально для каждого больного.

Взрослым рекомендуется назначать препарат, начиная с дозы 2,5-5 мг (½-1 таблетка) 1‑2 раза в день, затем постепенно ее увеличивая.

Обычно разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг (1-2 таблетки). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг.

Суточную лечебную дозу дают в 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

При нарушениях сна взрослым назначают по 5-10 мг перед сном.

Ослабленным и пожилым пациентам, а также пациентам с нарушениями функций печени и почек лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.

Детям от 6 лет и старше назначают по 2,5-5 мг. Суточная доза составляет 5-10 мг.

Длительность непрерывного курса лечения не должна превышать 1 месяца. Перед повторным курсом лечения перерыв должен быть не менее 3 недель.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными действиями являются усталость, сонливость и мышечная слабость, которые зависят от дозы, возникают, в основном, в начале лечения, но обычно проходят при продолжении лечения. При хроническом применении (даже в терапевтических дозах) может развиться физическая зависимость; прекращение лечения может вызвать синдром отмены; сообщается также о злоупотреблении бензодиазепинами.

В дальнейшем упомянутые побочные действия упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов и частоты встречаемости MedDRA: очень редко (

Источник: //drugs.medelement.com/drug/%D0%B4%D0%B8%D0%B0%D0%B7%D0%B5%D0%BF%D0%B5%D0%BA%D1%81/400310171477650931?instruction_lang=RU

WikiMedZnayka.Ru
Добавить комментарий