Кларитин

Кларитин таблетки : инструкция по применению

Кларитин

Фармакодинамика

Механизм действия

Лоратадин (активный компонент препарата Кларитин®) является трициклическим антигистамином с селективной активностью относительно периферических H1-рецепторов.

Фармакодинамические эффекты

У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не обладает клинически выраженными седативными (снотворными) или антихолинергическими свойствами.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показателей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, физикального осмотра или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой активностью относительно Н1-рецепторов. Препарат не ингибирует захват норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность

Более 10000 человек (в возрасте 12 лет и старше) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролированных клинических исследованиях.

Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным по сравнению с плацебо и таким же эффективным как клемастин относительно улучшения при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита.

В этих исследованиях сонливость возникала реже при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.

Из участников этих исследований (в возрасте 12 лет и старше) 1000 человек с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролированных исследованиях.

Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждалось ослаблением зуда, эритемы и аллергической сыпи.

В этих исследованиях частота сонливости при применении лоратадина была аналогична таковой при использовании плацебо.

Дети

Приблизительно 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратидин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролированных клинических исследованиях.

В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредусмотренных побочных реакций не наблюдалось.

Эффективность у детей была аналогичной таковой у взрослых.

Фармакокинетика

Всасывание

Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не оказывает никакого влияния на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение

Лоратадин активно связывается (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73 % до 76 %).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа, соответственно.

Биотрансформация

После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется и подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, главным образом при посредстве CYP3A4 и CYP2D6.

Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей мере отвечает за клинический эффект.

Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часов после применения, соответственно.

Выведение.

Приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42 % с калом на протяжении 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме – как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек

У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией почек.

Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от такового показателя у здоровых людей.

У пациентов с хроническим нарушением функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени

У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmах лоратадина были в два раза выше, а его активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов, соответственно, и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста

Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев среднего возраста и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Особенности фармакокинетики у детей, у пациентов с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы не исследовались, и данные отсутствуют.

Доклинические данные по безопасности

Данные доклинических исследований свидетельствуют об отсутствии специфического вреда для человека, что основано на общепринятых исследованиях безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности и канцерогенного потенциала.

В исследованиях репродуктивной токсичности не наблюдалось тератогенных эффектов. Однако у крыс отмечали длительные роды и снижение выживаемости потомства при плазменных уровнях (AUC) препарата, в 10 раз превышавших уровни при применении клинических доз.

Источник: //apteka.103.by/klaritin-tab-instruktsiya/

Кларитин® (Claritin®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Кларитин

Последняя актуализация описания производителем 24.09.2015

Лоратадин* (Loratadine*) R06AX13 Лоратадин

Сироп1 мл
активное вещество:
лоратадин1 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг; глицерол — 100 мг; лимонной кислоты моногидрат — 9,6 мг (или лимонная кислота безводная — 8,78 мг); натрия бензоат — 1 мг; сахароза (гранулированная) — 600 мг; ароматизатор искусственный (персиковый) — 2,5 мг; вода очищенная — q.s. до 1 мл
Таблетки1 табл.
активное вещество:
лоратадин10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71,3 мг; крахмал кукурузный — 18 мг; магния стеарат — 0,7 мг

Сироп: прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета, не содержащий видимых частиц.

Таблетки: овальной формы белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, на одной стороне имеется риска, товарный знак «Чашка и колба» и цифра «10», другая сторона — гладкая.

Фармакологическое действие — противозудное, противоаллергическое, H1-антигистаминное.

Лоратадин — активное вещество лекарственного препарата Кларитин® — представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических H1-гистаминовых рецепторов.

Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия — в течение 30 мин после приема лекарственного препарата Кларитин® внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействие на ЦНС. Не оказывает клинически значимое антихолинергическое или седативное действие, т.е. не вызывает сонливость и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата Кларитин® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.

При длительном лечении не наблюдались клинически значимые изменения показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияние на ССС или функцию водителя ритма.

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Tmax лоратадина в плазме крови — 1–1,5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина — 1,5–3,7 ч.

Прием пищи увеличивает Tmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияние на эффективность лекарственного препарата. Cmax лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

У пациентов с хроническими заболеваниями почек Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек.

T1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.

Лоратадин имеет высокую степень (97–99%), а его активный метаболит — умеренную степень (73–76%) связывания с белками плазмы.

Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р450 2D6.

Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов.

Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8,4 ч), а дезлоратадина — от 8,8 до 92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 ч (в среднем 18,2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17,5 ч). T1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии ХПН.

Проведение гемодиализа у пациентов с ХПН не оказывает влияние на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит — симптоматическое лечение чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, жжения и зуда в глазах, слезотечения;

хроническая идиопатическая крапивница;

кожные заболевания аллергического происхождения.

непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата;

редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы) — в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция — в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;

период грудного вскармливания;

возраст до 2 лет (для сиропа), 3 лет (для таблеток).

С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени; беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена. Применение лекарственного препарата Кларитин® возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.

В клинических исследованиях с участием детей от 2 до 12 лет, принимавших лекарственный препарат Кларитин® более часто, чем в группе плацебо, наблюдались головная боль (2,7%), нервозность (2,3%), утомляемость (1%).

В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо («пустышки»), встречались у 2% пациентов, принимавших лекарственный препарат Кларитин®.

У взрослых при применении лекарственного препарата Кларитин® более часто, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6%), сонливость (1,2%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%).

Кроме того, в постмаркетинговом периоде имелись очень редкие сообщения (

Источник: //www.rlsnet.ru/tn_index_id_1744.htm

Кларитин: отзывы, цена, аналоги, инструкция, форма выпуска

Кларитин

Лечение аллергических реакций организма требует применения специальных антигистаминных препаратов, блокирующих работу гистаминных рецепторов и снимающих не только основную симптоматику заболевания, но и борющихся с ними. Среди новых лекарственных средств, обладающих ярко выраженным эффектом и отличающихся практически отсутствующими побочными эффектами является лекарство Кларитин.

Описание лекарства

Кларитин также как и другие антигистаминные лекарственные средства блокирует выработку Н1-гистаминных рецепторов, за счет чего образуется длительное и что самое важное – быстрое противоаллергическое воздействие.

В среднем, время начала действия лекарственного средства составляет 30 минут. Состав Кларитина аналогичен составу многих популярных сегодня препаратов антигистаминного ряда.

В одной таблетке 10 мг активного вещества, такое же количество будет в двух ложках сиропа.

Эффект от приема достигается через пять-восемь часов и будет полностью сохранен со стабильным состоянием пациента на протяжении суток.

Лоратадин, являясь активным веществом Кларитина, не воздействует негативно на нервную систему.

При пероральном применении Кларитин равномерно распределяется в желудочно-кишечном тракте.

Выведение происходит через биологические жидкости организма (мочу и желчь). Метаболизм проходит в неизменном виде. Период выведения препарата варьируется от 6 до 90 часов и зависит от возраста пациента, его физиологических особенностей.

состояния здоровья, в том числе наличия хронических заболеваний.

Показания к применению

Пациентам важно понимать, что любое (даже краткосрочное) применение таблеток Кларитина допускается только по инструкции! Существует ограниченный перечень заболеваний, при котором показан прием данного лекарственного средства. Это:

  • аллергический ринит сезонного либо круглогодичного характера;
  • аллергическое воспаление конъюнктивы;
  • крапивница у взрослых и детей в хронической, острой стадии;
  • любые высыпания на кожных покровах, спровоцированные аллергией на внешние и внутренние раздражители;
  • отек Квинке;
  • псевдоаллергическая реакция, возникающая на фоне приема медицинских препаратов для внутреннего и местного применения, продуктов питания и внешних аллергенов (пыльцы цветов, растений и т.д.).

Узнать подробнее

Инструкция по применению

Дозировка лекарственного средства будет полностью зависеть от общего самочувствия пациента, его возраста, наличия хронических/рецидивирующих заболеваний.

Сироп Кларитин назначается детям. Суточная дозировка выбирается с учетом веса ребенка, возраста.

Таблетки Кларитин назначаются взрослым пациентам.

Если возраст ребенка достиг 12 лет, ему также можно давать таблетки во «взрослой» суточной дозе – 10 мг. Заболевшим, имеющим проблемы с печенью и почками дозировка корректируется – 10 мг принимается через день.

Лекарственное средство необходимо запивать обычной водой.

Назначение Кларитина и корректировка дозы для пациентов с заболеваниями печени и почек должна проводиться на основании выполненных лабораторных исследований (пробы Реберга).

Режим дозирования меняется следующим образом: 10 мг препарата принимается в первые, третьи, пятые и последующие сутки. Можно дозировку делить на двое и принимать ежедневно – т.е.

по 5 мг препарата один раз в день независимо от времени суток.

Ребенку дозировка подбирается с учетом его веса: менее 30 килограмм — однодневная доза в один прием будет 5 мг. Маленьким пациентам предпочтительнее лечение сиропом. Жидкая форма позволит точно вымереть дозу. При массе тела более тридцати килограмм – доза 10 миллиграмм препарата, т.е. 1 таблетка либо две ложечки (10 мл).

Передозировка

Кларитин обладает побочным действием в случае нарушения режима дозирования. Если доза в один прием увеличена, возможно появление нежелательных симптомов, выраженных в повышенной утомляемости, сонливости, головокружения, мигрени, повышения артериального давления. В детском возрасте передозировка проявляется характерной симптоматикой:

  • тахикардия;
  • ослабление тонуса в мышцах;
  • замедленные сгибания кистей и кончиков пальцев;
  • появление асимметрии в лице;
  • тремор губ;
  • нервные тики;
  • подрагивание головы и частей тела.

Оставлять без внимания появление побочных эффектов, связанных с передозировкой лекарственного средства, ни в коем случае нельзя! При возникновении любых симптомов, указывающих на передозировку, следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью, где будет проведен комплекс мероприятий, направленных на промывание желудка с последующим приемом абсорбентов.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета со слегка горьким вкусом и сироп – основные формы выпуска данного лекарства. Таблетки фасуются в блистеры от семи до пятнадцати штук. Сироп выпускается двух объемом по 60 и 120 грамм. Для удобства дозирования имеется специальная ложечка.

Независимо от формы препарат обладает одинаковой эффективностью. В детском возрасте дозировку подбирает педиатр. Применение таблеток Кларитина рекомендуется проводить только по инструкции, а дозировка не превышать установленную дневную норму. Сироп назначается маленьким пациентам 2-12 лет.

Кларитин при аллергии

Лекарственные средства, относящиеся к прошлому поколению, к примеру, Супрастин, не действуют по такому же принципу как Кларитин. Именно поэтому они часто вызывают «побочку»: сонливость и общую слабость.

Основное назначение лекарства – экстренно снять симптоматику, выраженную в форме чихания, слезотечения, насморка, зуда кожи, жжения, першения в горле. Кларитин для взрослых, если следовать инструкции применения, отлично справляется с бронхоспазмом, на фоне вирусных и инфекционных заболеваний полости рта и глотки, а также спровоцированным внешними и внутренними раздражителями.

Кларитин как и любой другой противоаллергический препарат может полностью видоизменить данные лабораторных исследований. Если взрослому пациенту или ребенку предстоит забор аллергопроб, прием Кларитина необходимо полностью прекратить как минимум за двое суток до исследования. В ином случае результаты тестирования будут искажены и не соответствовать действительности.

Кларитин в лечении крапивницы

Кларитин относится к препаратам нового поколения и отлично справляется с симптоматикой не только «классических» типов аллергий в виде насморка, слезотечения, заложенности носа, чихания, но и с крапивницей – заболеванием, имеющим достаточно специфическую, но узнаваемую клиническую картину. Для крапивницы характерны зудящие высыпания на коже. Мелкие пятна преобразуются в волдыри и лопаются, что доставляет серьезный дискомфорт для заболевшего.

Зуд и волдыри не исчезают самостоятельно, требует проведения терапевтического лечения, заключающегося в применении лекарственного препарата Кларитин по прилагаемой к препарату инструкции либо других антигистаминов.

Кларитин лучше других препаратов, так как не обладает «побочкой», позволяет в течение получаса после выпитой таблетки снять симптоматику заболевания (зуд), а также снизить воспалительный процесс на коже.

Крапивница подразделяется на две стадии: подострую и хроническую.

Подострая стадия излечима за счет комплексной терапии антигистаминными лекарствами орально и местно. Для хронической крапивницы характерны частые рецидивы преимущественно в период весна-лето и связаны с воздействием внутренних и внешних раздражителей.

Хроническая крапивница достаточно поддается лечению и говорить о полном выздоровлении заболевшего сложно.

Следует с целью предупреждения заболевания (к примеру, в преддверии цветения растений) начинать заблаговременно прием Кларитина, обладающего накопительным эффектом.

Так удастся либо полностью исключить рецидив либо минимализировать последствия болезни, сгладив ее основную симптоматику.

Сколько стоит. О стоимости лекарства

Стоимость Кларитина в аптеках на таблетки варьируется:

  • от 150 до 230 рублей (7 штук в упаковке);
  • от 200 до 250 рублей (за 10 штук);
  • от 500 до 670 рублей (за 30 штук).

Цена таблеток Кларитина выше, чем аналогичных лекарственных средств, стоимость которых в 2-3 раза дешевле.

Сироп продается в двух объемах – 60 и 120 мл. Цена Кларитина в жидкой форме:

  • 60 мл – от 250 до 300 рублей;
  • 120 мл от 320 до 500 рублей.

Краткий обзор аналогов

Среди аналогов Кларитина можно выделить несколько препаратов, которые по своей эффективности ничем не уступают данному лекарственному средству: Лоратадин, Кларотадин, Дезал,  Эриус, Телфаст, Гистафен. Кларитин и его аналоги стоят от 20 до 400 рублей в зависимости от фирмы-производителя.

Противопоказания

Лечение Кларитином независимо от формы выпуска полностью противопоказан следующим категориям пациентов:

  • детям, возраст которых менее двух лет;
  • при грудном вскармливании;
  • при повышенной чувствительности к активному действующему веществу.

Побочные действия

Терапия данным лекарственным средством может спровоцировать развитие нежелательных реакций организма, выраженных в:

  • повышенной утомляемости;
  • расстройствах пищеварения;
  • головной боли;
  • слабости;
  • ощущении сухости в ротовой полости.

В очень редких случаях отмечается развитие анафилактического шока, учащенного сердцебиения, сбоев в работе сердца и печени.

В лечении детей следует соблюдать осторожность и в первые сутки приема Кларитина наблюдать за общим самочувствием. Для маленьких детей характерно появление повышенной тревожности, сонливости, головной боли.

Отзывы о лекарственном препарате

Евгения Дорошко:

Пользуюсь Кларитином постоянно, на протяжении последних трех лет, как только начинается сезон цветения. Аллергия на пыльцу у меня приобретенная, связанная с гормональным сбоем на фоне беременности и родов.

Поэтому мне пришлось перепробовать немало лекарственных средств, чтобы прийти к выводу – Кларитин – это единственный препарат, отлично справляющийся с симптомами аллергии и имеющий минимум противопоказаний и побочных эффектов.

Я постоянно в движении, поэтому не сразу приняла тот факт, что лечение аллергии может реально замедлить привычный образ жизни. Кларитин стал для меня настоящей находкой от моей проблемы.

Захар Пименов:

Аллергик со стажем. Перепробовал массу препаратов и лекарств от аллергии, которая у меня вызывается рядом продуктов питания.

Сдавал аллергопробы и на основании их уже исключал продукты-аллергены, но все равно хотя бы пару раз в год, преимущественно весной и летом сталкиваюсь не просто с аллергией, а с крапивницей, которая очень трудно поддавалась раньше лечению и постоянно прогрессировала.

С Кларитином удалось не только снизить уменьшить заболевания, но и снизить количество рецидивов за год (до начала лечения Кларитином рецидивы доходили до 5-6 раз за год).

Источник: //www.dermatit.net/preparaty/klaritin-tabletki-otzyvy-tsena-analogi/

WikiMedZnayka.Ru
Добавить комментарий