Конкор

Конкор таблетки : инструкция по применению

Конкор

Бисопролол противопоказан пациентам при:

• острой сердечной недостаточности или при эпизодах декомпенсации сердечной недостаточности, требующих проведения внутривенной инотропной терапии.

кардиогенном шоке; атриовентрикулярной блокаде II-III степени (без электрокардиостимулятора); синдроме слабости синусового узла; синоатриальной блокаде; симптоматической брадикардии; симптоматической артериальной гипотензии; тяжелой бронхиальной астме; тяжелой форме облитерирующих заболеваний периферических артерий или тяжелой форме синдрома Рейно; нелеченой феохромоцитоме (см. раздел Меры предосторожности); метаболическом ацидозе; гиперчувствительности к бисопрололу или другим компонентам препарата (см. раздел Состав).

Способ применения и дозировка

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Дозы

Лечение бисопрололом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза составляет 5 мг бисопролола фумарата один раз в сутки.

При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг.

При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг бисопролола фумарата один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения бисопрололом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности).

Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН.

Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.

Дозы

Лечение ХСН бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования.

Лечение бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно представленным ниже шагам:

1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели, в случае хорошей переносимости увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.

Корректировка лечения

В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы.

В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его отмена.

После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы бисопролола с ее повышением.

При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента.

Лечение ХСН бисопрололом обычно носит длительный характер.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Опыт применения бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.

Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети

Ввиду отсутствия опыта применения бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Способ применения

Таблетки бисопролола следует принимать один раз в сутки утром. Возможен прием с пищей. Таблетки следует проглатывать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению

Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания.

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшение вдвое через недельные интервалы).

Применение при беременности и в период кормления грудью

Беременность

Фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного.

В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода, аборту или преждевременным родам.

Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и новорожденного.

Если лечение бета-адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор бета1-адренорецепторов.

Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости. Если лечение бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода.

В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Кормление грудью

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Источник: //apteka.103.by/konkor-instruktsiya/

КОНКОР

Конкор

Бета1-адреноблокатор селективный

Действующее вещество

– бисопролола фумарат (bisoprolol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

1 таб.
бисопролола фумарат5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 132 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) – 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, кросповидон – 5.5 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 – 2.2 мг, макрогол 400 – 0.53 мг, диметикон 100 – 0.11 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.02 мг, титана диоксид (E171) – 0.97 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

30 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

1 таб.
бисопролола фумарат10 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 127.5 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) – 14 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, кросповидон – 5.5 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 – 2.2 мг, макрогол 400 – 0.53 мг, диметикон 100 – 0.22 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.12 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.002 мг, титана диоксид (E171) – 0.85 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной степени метаболизма при “первом прохождении” через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь.

Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: стабильная стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин);
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы;
  • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, синдром Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы ХОБЛ, строгая диета.

Дозировка

Таблетки препарата Конкор следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор 1 раз в день.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в день. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимально рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия.

В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор обычно является долговременным.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

  • При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.
  • При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100,

Источник: //health.mail.ru/drug/concor/

От чего таблетки Конкор: показания к применению, противопоказания и побочные эффекты

Конкор

Таблетки Конкор — это торговое наименование другого лекарства: Бисопролола. Оба являются полными аналогами, взаимозаменяемы, хотя есть и некоторые отличия.

И то, и другое средства относятся к классу селективных бета1-адреноблокаторов, снижающих чувствительность особых рецепторов.

Применение Конкора целесообразно в рамках терапии и профилактики артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, инфаркта, инсульта, стенокардии. 

Бета-блокаторы сложны в плане назначения, потому как требуется точный учет сочетаемости разных медикаментов.

А между тем для изолированного исключительного приема Конкор как и многие другие бета-блокаторы практически не подходит. Эффективность будет недостаточной.

Потому своими силами разобраться со схемой приема и вообще целесообразностью назначения невозможно. Требуется помощь кардиолога.

Состав и свойства препарата

В основе медикамента активное вещество – фумарат бисопролола. Это, как и было сказано, селективный бета-блокирующий компонент, обладающий фармакологической активностью только в отношении сердца.

Медикамент крайне избирателен, потому куда в меньшей мере влияет на бета-2 рецепторы, локализованные в сосудах, бронхах.

Это дает возможность использовать лекарство в более широком числе случаев без опасности побочных явлений (спазм бронхов, резкие скачки артериального давления и прочие моменты).

В отличие от аналога, Бисопролола, Конкор имеет в составе вдвое больше действующего вещества на одну таблетку: 5 мг против 2.5. Это позволяет сократить количество приемов препарата, в то же время точное дозирование несколько сложнее.

Помимо основного активного компонента, в состав входят и дополнительные вещества. Они не влияют ни на сердце, ни на сосуды, ни на сократительную способность миокарда.

Цель другая: придать таблеткам законченную физическую форму, улучшить биодоступность лекарства, повысить всасываемость в желудочно-кишечном тракте.

От чего помогает Конкор и как действует

Конкор назначают в качестве бета-блокатора для борьбы с артериальной гипертензией, тахикардией, ишемией кардиальных структур и некоторых прочих заболеваний.

Полезный эффект обусловлен группой механизмов влияния на организм человека:

Антиангинальное действие

Проще говоря, Конкор способен сокращать потребность миокарда в кислороде.

Ишемическая болезнь, стенокардия, инфаркт — все это результаты недостаточно качественного питания.

Препараты бета-блокаторы обладают возможностью оптимизировать обменные процессы, ускорять их.

Говоря условно, КПД работы кардиальных структур резко повышается, что позволяет повысить сопротивляемость тканей негативному влиянию.

Есть и один важный нюанс: несмотря на полезное действие, это всего лишь симптоматическая помощь. Основной патологический процесс, провоцирующий слабое питание сердца никуда не девается.

Болезнь так и продолжит прогрессировать, если не оказать помощь. Хотя и медленнее.

Снижение частоты сердечных сокращений

Конкор идеально подходит для коррекции тахикардии. В основном синусовой формы. Пароксизмальная разновидность требует применения других медикаментов.

Возможно назначение лекарства для коррекции острых приступов сердцебиения. Хотя средство и не вполне справляется с этой задачей. Куда эффективнее в таких ситуациях Анаприлин (Пропранолол).

Конкор при тахикардии луче использовать в рамках регулярной, систематической терапии, в комплексе с иными лекарственными средствами.

Основа полезного эффекта в способности снижать чувствительность рецепторов сердца к адреналину, который нередко и становится виновником роста частоты пульса.

Восстановление нормального ритма

Конкор не специфичен в этом плане. Он может оказать дополнительную помощь в лечении различных форм аритмий, но не в силах справиться с фибрилляцией, экстрасистолией, и желудочковыми типами аритмии.

Требуется применение специфических лекарств: Амиодарона, Хинидина, аналогичных.

Снижение артериального давления

Конкор понижает давление сравнительно мягко. В то же время, выраженность эффекта зависит от дозировки. Это удобно, поскольку позволяет варьировать полезный результат.

Внимание:

Избыточное использование недопустимо. Если даже высокие концентрации не помогают, имеет смысл пересмотреть терапевтический курс.

Препарат используется для поддержания нормального состояния сердца, сосудов за счет обеспечения питания тканей, коррекции частоты сокращений мышечного органа.

Важно также и то, что медикамент практически не влияет на насосную функцию миокарда, питание тканей: головного мозга, почек и прочих, не страдает.

При превышении дозировки Конкор приобретает свойства влиять на бета-2 рецепторы, расположенные в сосудах и бронхах. Однако целесообразность превышать концентрацию лекарства ради такого эффекта более чем спорная. С этой целью лучше справятся другие препараты.

Артериальная гипертензия

Независимо от стадии и происхождения. Как самостоятельный диагноз или симптом прочих расстройств. На ранних этапах использование наименования вполне может быть изолированным.

Исключительное применение Конкора не практикуется, начиная со 2 стадии гипертонической болезни и особенно позднее.

Лекарства будет недостаточно для коррекции состояния, поскольку начинаются необратимые органические изменения в сердце, сосудах. Потребуется параллельное использование антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, средств центрального действия, возможно диуретиков.

Нужно четко подбирать сочетания препаратов, потому как бета-блокаторы при неграмотном выборе сопутствующих средств могут спровоцировать сердечную, почечную недостаточность, летальный исход от критического падения сократительной способности миокарда и остановки работы органа.

Ишемическая болезнь сердца

Сопровождается постепенным расстройством нормального питания кардиальных структур.

Может быть самостоятельной. Например, в результате старения организма. Или же обусловленной прочими патологиями: артериальной гипертензией, перенесенным инфарктом.

Конкор помогает от ишемической болезни за счет способности оптимизировать обменные процессы.

Препарат в отличие от многих других бета-блокаторов показан, в том числе, для длительного приема. Поскольку провоцирует минимум побочных эффектов, особенно, если средство подходит конкретному пациенту.

Стенокардия, инфаркт

Разновидности коронарной недостаточности. Как правило, бета-блокаторы назначаются в рамках профилактики, а для терапии острых процессов не годятся. Часто и вовсе противопоказаны.

Далее возможно применение уже после того, как острое состояние миновало.

Сердечная недостаточность, хроническая форма

Эффект идентичен таковому при ишемической болезни. Подробнее о симптомах и методах лечения ХСН читайте здесь.

Синусовая тахикардия

Конкор используется в рамках систематической терапии, на продолжительной основе. В основном препарат предотвращает новые эпизоды. Подробнее о заболевании читайте здесь.

Может использоваться для снятия острых приступов сердцебиения, хотя здесь он проигрывает аналогам по группе.

Показания — не аксиома. Хотя препарат переносится в целом хорошо, возможны исключения. В таком случае имеет смысл отдать предпочтение другим аналогичным по эффекту бета-блокаторам, на основе иных действующих веществ, а не фумарата бисопролола.

Режим дозирования

Рассчитывается индивидуально. Начинают с минимальной дозировки — 5 мг (одна таблетка) 1 раз в сутки.

При отсутствии эффекта дозу увеличивают в 2 раза до — 10 мг (две таблетки) 1 раз в день.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная  доза составляет 20 мг 1 раз в день (4 таблетки).

Препарат Конкор принимают один раз в сутки с небольшим количеством воды, утром, не зависимо от приема пищи (до завтрака, во время или после него). 

Лекарственное взаимодействие

Как было сказано, нужно внимательно подбирать сопутствующие препараты, чтобы не спровоцировать взаимного усиления эффекта.

Например, при одновременном использовании антагонистов кальция (Дилтиазем, Верапамил), велика вероятность критического падения частоты сердечных сокращений. Конкор снижает давление, как и антагонисты кальция, это опасное сочетание.

При применении с некоторыми диуретиками возможно стремительное развитие необратимых изменений в почках.

Потому вопрос выбора терапии ложится на плечи специалиста по кардиологии. Самовольное применение Конкора недопустимо.

Побочные эффекты

Встречаются разнородные нарушения со стороны нескольких систем:

  • Головная боль, слабость, сонливость, невозможность ориентироваться в пространстве.
  • Одышка, проблемы с работой легких. Бронхиальный спазм, приступ астмы. Особенно при превышении дозировки.
  • Кожный зуд, крапивница. Общие аллергические реакции вплоть до отека Квинке или даже анафилактического шока. К счастью, действительно тяжелые и потенциально смертельные процесса развиваются очень редко (не более, чем в 0.2-0.5% случаев, хотя бывают и исключения).
  • Суставные боли. Артралгии. Особенно в первые несколько дней от начала приема препарата. Также судороги, мышечный дискомфорт.
  • Хотя врачи и назначают Конкор от давления, возможна избыточная активность препарата у конкретного пациента. Показатели АД варьируются в широких пределах. В том числе это зависит от количества принятого медикамента.
  • Сухость глаз. Воспаление наружной оболочки — конъюнктивит.
  • Падение либидо, временная импотенция.
  • Брадикардия, снижение частоты сердечных сокращений.

При грамотном применении побочные эффекты встречаются довольно редко, препарат хорошо переносится.

Многие негативные явления сходят на нет сами спустя несколько суток от начала применения.

Обо всех неприятных ощущениях нужно рассказывать врачу для оперативной коррекции курса лечения.

Конкор — мощный, но сравнительно безопасный бета-блокатор. Подходит для длительного использования у самых разных групп пациентов. Метод приема, конкретную схему подбирает кардиолог, исходя из показания.

Источник: //CardioGid.com/ot-chego-pomogaet-konkor/

Конкор® (Concor®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Конкор

Последняя актуализация описания производителем 01.10.2019

Бисопролол* (Bisoprolol*) C07AB07 Бисопролол

  • Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
ядро
действующее вещество:
бисопролола фумарат5/10 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 132/127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 14,5/14 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный — 1,5/1,5 мг; МКЦ — 10/10 мг; кросповидон — 5,5/5,5 мг; магния стеарат — 1,5/1,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/15 — 2,2/2,2 мг; макрогол 400 — 0,53/0,53 мг; диметикон 100 — 0,11/0,22 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,02/0,12 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — -/0,002 мг; титана диоксид (Е171) — 0,97/0,85 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, бета1-адреноблокирующее.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

В терапевтических дозах он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола.

В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие.

Бисопролол уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке, замедляет AV-проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.

В начале лечения в первые 24 ч после приема бисопролола общее периферическое сопротивление (ОПС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1–3 сут ОПС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПС снижается.

Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T1/2 из плазмы крови.

Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал ЧСС, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и AV-узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).

Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью.

Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением содержания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, максимальное снижение АД достигается, как правило, через 2 нед после начала лечения.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ.

Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний Cl креатинина 28 мл/мин) было показано, что снижение Cl креатинина сопровождается увеличением Cmax, AUC и T1/2 бисопролола.

Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности не отмечается.

В случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина

Источник: //www.rlsnet.ru/tn_index_id_1806.htm

Конкор

Конкор

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор® требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, то возможно снижение дозы.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.

В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременным.

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто – AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью чувствительность высокая.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии – в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД – в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV-блокаде – постоянный клинический контроль, назначение бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения хронической сердечной недостаточности – в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме – назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии – в/в введение декстрозы (глюкозы).

Источник: //ProTabletky.ru/concor/

WikiMedZnayka.Ru
Добавить комментарий