Мирцера

МИРЦЕРА

Мирцера

– метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета (methoxy polyethylene glycol-epoetin beta)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.

1 шприц-тюбик (0.3 мл)
метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета50 мкг
-“-75 мкг
-“-100 мкг

Вспомогательные вещества: L-метионин – 0.447 мг, натрия сульфат безводный – 1.704 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат – 0.414 мг, маннитол – 9 мг, полоксамер 188 – 0.03 мг, кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида – q.s. до pH 6.2, вода д/и.

0.3 мл – шприц-тюбики (1) в комплекте с иглой д/и стерильной – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Стимулятор гемопоэза. Препарат Мирцера – химически синтезированный представитель нового класса активаторов рецепторов эритропоэтина длительного действия. Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета является ковалентным конъюгантом белка, полученного методом рекомбинантной ДНК, и линейного метоксиполиэтиленгликоля (ПЭГ).

Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета отличается от эритропоэтина наличием амидной связи между N-концевой аминогруппой или ε-аминогруппой лизина, преимущественно Lys52 и Lys45, и метоксиполиэтиленгликольбутановой кислотой.

Молекулярная масса метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета составляет примерно 60 кДа, включая 30 кДа молекулярную массу ПЭГ.

Препарат Мирцера обладает отличной от эритропоэтина активностью на уровне рецептора и характеризуется более длительной ассоциацией с рецептором и более быстрой диссоциацией от рецептора, сниженной специфической активностью in vitro и повышенной активностью in vivo, а также увеличенным T1/2, что позволяет вводить препарат Мирцера 1 раз в месяц.

Механизм действия

Препарат Мирцера стимулирует эритропоэз при взаимодействии с эритропоэтиновыми рецепторами на клетках-предшественниках костного мозга.

Являясь основным фактором роста, необходимым для созревания эритроцитов, естественный эритропоэтин вырабатывается почками и высвобождается в кровяное русло в ответ на гипоксию. В ответ на гипоксию эритропоэтин взаимодействует с клетками предшественниками эритроцитов и приводит к повышению образования эритроцитов.

Клиническая эффективность

Коррекция анемии отмечена у 97.5% и 94.1% пациентов с хронической болезнью почек (ХБП), не находящихся на диализе, при терапии препаратом Мирцера 1 раз в 2 недели и 1 раз в месяц, соответственно. В первые 8 недель терапии уровень гемоглобина превышал 130 г/л у 11.

4% пациентов, получавших препарат Мирцера 1 раз в 2 недели, и у 34% пациентов, получавших дарбэпоэтин альфа, и превышал 120 г/л у 25.8% пациентов, получавших препарат Мирцера 1 раз в месяц, и у 47.7% пациентов, получавших дарбэпоэтин альфа. У 93.3% пациентов с ХБП, находящихся на диализе, при терапии препаратом Мирцера отмечена коррекция анемии.

У пациентов, находящихся на диализе, при переводе с терапии дарбэпоэтином альфа или эпоэтином на терапию препаратом Мирцера сохраняется стабильный целевой уровень гемоглобина.

В группе поддерживающей терапии препаратом Мирцера 1 раз в месяц доля пациентов с ХБП, находящихся на гемодиализе, с ответом на терапию была значительно выше по сравнению с группой поддерживающей терапии дарбэпоэтином альфа 1 раз в месяц (р110 г/л (6.83 ммоль/л). Возможен альтернативный режим дозирования препарата Мирцера в начальной дозе 0.6 мкг/кг в/в или п/к 1 раз в 2 недели, целевой гемоглобин >110 г/л (6.83 ммоль/л).

Пациенты, находящиеся на диализе. Рекомендуемая начальная доза: 0.6 мкг/кг в/в или п/к 1 раз в 2 недели, целевой гемоглобин >110 г/л (6.83 ммоль/л).

Дозу препарата Мирцера можно увеличить на 25-50% от предыдущей, если спустя месяц повышение гемоглобина составляет менее 10 г/л (0.621 ммоль/л). Дальнейшее увеличение дозы примерно на 25-50% можно проводить с интервалами 1 раз в месяц до достижения индивидуального целевого гемоглобина.

Дозу препарата Мирцера уменьшают на 25-50% от предыдущей, если спустя месяц увеличение гемоглобина составляет более 20 г/л (1.24 ммоль/л). Если гемоглобин превышает 130 г/л (8.07 ммоль/л), то терапию необходимо прервать до снижения гемоглобина менее 130 г/л (8.07 ммоль/л) и затем возобновить, в дозе 50% от предыдущей. При целевом гемоглобине 120 г/л доза препарата изменяется на 25%.

После прекращения терапии гемоглобин снижается примерно на 3.5 г/л (0.22 ммоль/л) в неделю. При достижении целевого гемоглобина >110 г/л (6.83 ммоль/л) пациентов, получающих терапию препаратом Мирцера 1 раз в 2 недели, можно перевести на режим введения препарата 1 раз в месяц в дозе, превышающей предыдущую в 2 раза. Коррекцию дозы препарата проводят не чаще 1 раза в месяц.

Пациенты, получающие стимулятор эритропоэза в настоящее время

Пациентов, получающих другой стимулятор эритропоэза, можно перевести на терапию препаратом Мирцера с режимом введения 1 раз в месяц или 1 раз в 2 недели п/к или в/в.

Начальная доза зависит от недельной дозы ранее вводимого препарата – дарбэпоэтина альфа или эпоэтина (альфа или бета) (Таблицы 1 и 2). Первую инъекцию препарата Мирцера проводят в день следующей запланированной инъекции ранее применявшегося дарбэпоэтина альфа или эпоэтина (альфа или бета).

Таблица 1. Переход с эпоэтина (альфа или бета).

Предшествующая недельная доза эпоэтина (ЕД/неделя)Доза препарата Мирцера
1 раз в месяц(мкг/месяц)1 раз в 2 недели(мкг/2 недели)
16 000360180

Таблица 2. Переход с дарбэпоэтина альфа.

Предшествующая недельная доза дарбэпоэтина альфа (мкг/неделя)Доза препарата Мирцера
1 раз в месяц(мкг/месяц)1 раз в 2 недели(мкг/2 недели)
80360180

Если для поддержания целевого гемоглобина выше 110 г/л (6.83 ммоль/л) требуется коррекция дозы, то месячную дозу можно изменить на 25%.

Дозу препарата Мирцера уменьшают на 25-50% от предыдущей, если спустя месяц увеличение гемоглобина составляет более 20 г/л (1.24 ммоль/л). Если гемоглобин превышает 130 г/л (8.07 ммоль/л), то терапию необходимо прервать до снижения гемоглобина до уровня менее 130 г/л (8.07 ммоль/л) и затем возобновить, в дозе 50% от предыдущей.

При целевом гемоглобине 120 г/л доза препарата изменяется на 25%.

После прекращения терапии гемоглобин снижается примерно на 3.5 г/л (0.22 ммоль/л) в неделю.

Коррекцию дозы препарата проводят не чаще 1 раза в месяц.

Перерыв в лечении

Лечение анемии, в т.ч. и терапия препаратом Мирцера, обычно бывает долговременным. Но при необходимости терапия препаратом Мирцера может быть прервана в любой момент.

Пропущенная доза

Пропущенную однократную инъекцию препарата Мирцера необходимо ввести как можно скорее и далее вводить препарат с предписанной частотой дозирования.

Дозирование в особых случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью любой степени тяжести не требуется коррекции начальной дозы препарата и режима дозирования.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Применение препарата Мирцера у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется, в связи с недостаточными данными по безопасности и эффективности препарата у данной категории пациентов.

Инструкция по обращению со шприц-тюбиком

1.Вынуть прозрачную контурную ячейковую упаковку с лекарственным препаратом из картонной пачки, не вскрывая защитную пленку.

2.Тщательно вымыть руки теплой водой с мылом.

3.Снять защитную пленку с контурной ячейковой упаковки, достать шприц-тюбик и прозрачный пластмассовый контейнер с иглой.

4.Удерживая контейнер с иглой, отсоединить колпачок, сделав вращательное движение по часовой стрелке. Снять колпачок с верхней части контейнера с иглой.

5.Удерживая шприц-тюбик, снять резиновый наконечник, предварительно согнув и потянув.

6.Удерживая прозрачный контейнер с иглой, плотно вставить иглу в шприц-тюбик.

Подготовка и проведение инъекции

1.Для введения лекарственного препарата выбрать одно из рекомендуемых мест: передняя брюшная стенка, исключая область вокруг пупка, передняя поверхность середины бедра или наружная поверхность плеча.

Не вводить лекарственный препарат в родимые пятна, ткани рубцов, гематомы или в пупок, в места с уплотнениями и/или реакцией после предшествующих инъекций. Следует каждый раз менять места введения препарата.

Избегать участков, которые могут подвергаться раздражению ремнем или поясом одежды.

2.Тщательно обработать кожу в месте инъекции тампоном, смоченным спиртом. Подождать пока обработанный участок подсохнет.

3.Аккуратно удерживая шприц-тюбик, не нажимая на поршень, осторожно снять прозрачный контейнер с иглы.

4.Двумя пальцами собрать кожу в складку в месте предполагаемой инъекции. Ввести иглу в кожную складку под прямым углом.

5.Медленно ввести весь лекарственный препарат, плавно давя на поршень. Не прекращать давить на поршень шприц-тюбика, пока не извлечется игла из кожи.

6.После введения всей дозы вынуть иглу из кожи, не отпуская поршень шприц-тюбика.

7.Отпустив поршень, высвободится защитное устройство и закроет иглу.

8.Прижать ватным тампоном место введения лекарственного препарата. При необходимости заклеить место инъекции пластырем.

Клинические исследования

При применении препарата Мирцера возникновение нежелательных реакций возможно примерно у 6% пациентов. Наиболее частой из них является повышение АД (часто).

Для описания частоты нежелательных реакций используются следующие категории: часто (≥1/100 и

Источник: //health.mail.ru/drug/mirtsera/

Мирцера

Мирцера

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 1 600

Препарат Мирцера относится к фармакологической группе медикаментов, действие которых направлено на стимуляцию эритро-и лейкопоэз. Это синтетический медикамент, представляющий из себя новое поколение активаторов гемопоэтина продолжительного действия. Основной действующий компонент препарата – метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета.

Медикамент Мирцера оказывает стимулирующее воздействие на процесс кроветворения, в ходе которого образуются эритроциты. Процесс образования эритроцитов происходит в почках, поэтому действие медикамента распространяется, в первую очередь, на этот орган.Препарат эффективно борется с признаками малокровия при заболевании почек, нормализуя уровень гемоглобина.

Медикаментозное средство назначается только после проведения всех обследований пациента лечащим врачом, сбора анализов и определения точной клинической картины заболевания.

При обнаружении гиперчувствительности к компонентам препарата использовать медикамент для терапии нельзя и необходимо выбрать другой способ лечения.Медикаментозное средство используется для инъекций, которые могут быть введены под кожу или внутривенно.

Способ введения препарата выбирается врачом по согласованию с пациентом.

Медикамент Мирцера выпускается в форме растворимой жидкости, имеющей светло-желтый оттенок, который вводится внутривенно или под кожу пациента при помощи инъекций.

В состав Мирцеры входят следующие компоненты:

  • methoxipolyethylenglycol-Epoetin beta;
  • алифатическая серосодержащая альфа-аминокислота;
  • маннит;
  • натриевая соль серной кислоты;
  • фосфорнокислого натрия, растворенный в воде;
  • плюроники;
  • разбавленный хлористый водород;
  • очищенная вода.
  • Продается медикамент во флаконах в виде шприца объемом 0,3 мл. В упаковке идет инструкция, игла для укола и сам раствор с медикаментом.

    Медикаментозное средство Мирцера назначается пациентам при малокровии, сопровождающемся болезнями почек, при котором нарушена нормальная работоспособность органа.

    D63.8 Анемия при других хронических болезнях, классифицированных в других рубриках.

    Применение Мирцеры может стать причиной развития и проявления нежелательных побочных признаков:

  • повышение кровяного давления;
  • закупорка шунта;
  • приливы крови к лицу;
  • боли в голове;
  • нарушение мозгового кровообращения с неврологическим дефицитом;
  • повышенная чувствительность;
  • кореподобные высыпания на коже;
  • понижение количества тромбоцитов в сыворотке крови в пределах нормы;
  • парциальная эритробластопения.
  • Медикамнтозное средство не рекомендуется использовать при неподдающейся контролю гипертонической болезни и чрезмерной восприимчивости к составляющим медикаментозного средства.

    С осторожностью лечащий врач назначает медикамент Мирцера детям, пожилым людям, пациентам с заболеваниями печени, кормящим матерям, беременным женщинам, при нарушении структуры белка гемоглобина, риске появления эпилептических припадков, увеличенном числе тромбоцитов в крови.

    Нет точных сведений и показаний о воздействии компонентов Мирцеры на развивающийся в утробе матери плод, поэтому принимать медикамент во время беременности следует только при невозможности отказаться от терапии медикаментом и исключительно под наблюдением врача.Так как сведений о проникновении компонентов медикамента в организм младенца через грудное вскармливание нет, необходимо в период терапии препаратом отказаться от кормления ребенка грудью продолжить его только после завершения курса лечения.

    Оказываясь в организме пациента, медикамент имеет длительный период воздействия, поэтому частота инъекций должна составлять не более одного раза в месяц. Назначается лекарственное средство только лечащим врачом после проведения всех необходимых обследований пациента, сбора анализов и установления точного анамнеза.

    Ставить инъекции должен также только лечащий врач в специально подобранных условиях.Медикамент стерилен, без добавления консервантов. Медикамент, готовый для инъекции, должен иметь желтоватый оттенок или быть прозрачным, без осадков. Перед уколом медикамент необходимо согреть до температуры помещения, если он до этого лежал в холодильной камере.

    Медикаментозное средство с раствором сохраняет свои свойства и может быть использовано на протяжении месяца при температуре, не превышающей 30°C. По истечении месяца использовать препарат нельзя и его необходимо утилизировать. Использовать каждый флакон можно исключительно один раз, после чего остатки средства выбрасываются.

    Нельзя встряхивать тюбик перед использованием. Необходимо соблюдать все правила и нормы хранения медикамента, указанные в действующей инструкции по применению.Медикамент Мирцера используется для инъекций в вену и под кожу. Если препарат вводится под кожу, то укол необходимо делать в плечевую область, живот или бедренную часть.

    При прохождении курса медикаментом нужно следить за гемоглобином.

    Продолжительность курса и рекомендуемую дозировку Мирцеры назначает лечащий врач, учитывая клиническую картину заболевания и индивидуальные особенности пациента.

    Решение об отмене препарата, а также о корректировке дозы принимается также лечащим врачом, который наблюдает за состоянием пациента на протяжении всего времени прохождения терапии.Если инъекция была пропущена по какой-либо причине, то ее необходимо поставить как можно быстрее после пропуска, а затем следовать установленному графику.

    Не следует назначать медикамент Мирцера детям, не достигшим 18-летнего возраста, так как нет точных данных о воздействии компонентов препарата на растущий и развивающийся организм.Пожилым людям, пациентам с болезнями печени корректировка дозы или продолжительности курса лечения не нужна.

    Рекомендации по использованию медикамента Мирцера:

  • вытащить флакон с медикаментом из упаковки;
  • тщательно промыть руки и обработать антисептиком;
  • проверить тюбик на отсутствие повреждений и нарушение целостности;
  • удалить защитный слой с пачки флакона и вытащить сам раствор в шприце;
  • достать индивидуальную пластиковую упаковку с иглой и осторожно вскрыть ее;
  • снять наконечник с флакона;
  • осторожно надеть иглу на флакон с раствором.
  • Медикамент может быть введен под кожу или в вену. Необходимо тщательно выбирать место введения препарата. Ставить инъекции с раствором медикамента можно в плечевую область, переднюю часть живота, не затрагивая район пупочной зоны, или бедренную область. Следует избегать попадания иглы в родинки, шрамы, рубцы, раздражения, гематомы, припухлости. Место инъекции необходимо менять, нельзя ставить укол дважды в одно место. Перед уколом место для инъекции обрабатывают специальным обеззараживающим раствором во избежание попадания инфекции через место прокола. После инъекции место укола также обрабатывается и при необходимости на ранку накладывается пластырь.Вводить препарат Мирцера может только медицинский персонал, имеющий должную квалификацию и терапевтический опыт.

    Нет данных и сведений о взаимодействии медикамента Мирцера с другими препаратами. При использовании других медикаментов любой этиологии и назначения, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу, который примет решение об отмене какого-либо из препаратов или изменении дозировки.

    Медикаментозное средство Мирцера имеет широкий спектр воздействия. После первой инъекции лечащий врач пациент должны проследить за реакцией организма на компоненты препарата.

    В случае проявления побочных признаков или других неприятных симптомов, необходимо принять решение об отмене препарата или изменении дозировки.

    При повышенном уровне гемоглобина необходимо прекратить употребление препарата.

    Аналогами медикаментозного средства Мирцера по составу и фармакологическому воздействию являются Epoetinum beta и Methoxypolyaethylenglycolum-epoetinum beta.

    Медикаментозное средство отпускается в аптечных пунктах только по назначению лечащего врача при наличии рецептурного листа.

    Хранить медикамент следует в изолированном от досягаемости детьми и проникновения света месте при температуре от 2 до 8 °C, нельзя хранить медикамент в холодильнике во избежание заморозки.

    Срок хранения медикамента составляет три года с момента изготовления.

    По истечении срока годности и хранения, указанного на упаковке, медикамент использовать нельзя и его следует утилизировать в соответствии с правилами.

    Источник: //wer.ru/opisanie/mirtsera/

    Мирцера (50 мкг/0,3 мл)

    Мирцера

    Раствор для внутривенных и подкожных инъекций 50 мкг/0,3 мл, 75 мкг/0,3 мл, 100 мкг/0,3 мл

    Состав

    Один шприц-тюбик (0,3 мл) содержит:

    активное вещество – метоксиполиэтиленгликольэпоэтин бета 50 мкг, 75 мкг или 100 мкг,

    вспомогательные вещества: L-метионин, натрия сульфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, маннитол, полоксамер 188, кислота хлороводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций

    Описание

    Прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета

    Фармакотерапевтическая группа

    Стимуляторы гемопоэза. Прочие стимуляторы гемопоэза. Метоксиполиэтиленгликольэпоэтин бета.

    Код АТХ В03ХА03

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Фармакокинетику Мирцеры изучали на здоровых добровольцах и на больных хроническими заболеваниями почек (ХЗП) с анемией на диализе и без него.

    При подкожном введении пациентам с ХЗП без диализа максимальная концентрация (Сmax) метоксиполиэтиленгликольэпоэтина бета (МПЭБ) в сыворотке крови наблюдалась через 95 часа (медианное значение) после инъекции. Абсолютная биодоступность МПЭБ после подкожного введения составляла 54%. Наблюдаемый окончательный период полувыведения (T1/2) у пациентов с ХЗП без диализа составил 142 часа.

    При подкожном введении пациентам с ХЗП на диализе Сmax МПЭБ в сыворотке крови наблюдалась через 72 часа (медианное значение) после инъекции. У пациентов с ХЗП на диализе абсолютная биодоступность МПЭБ после подкожного введения составляла 62%, наблюдаемый окончательный T1/2 составил 139 часов.

    После внутривенного введения пациентам с ХЗП на диализе общий системный клиренс составил 0,494 мл/ч/кг. T1/2 МБЭП при этом составил 134 часа.

    Результат сравнения уровней сывороточной концентрации МБЭП до начала и после проведения гемодиализа у 41 пациента с ХЗП показал отсутствие влияния на фармакокинетику препарата.

    Обследование 126 пациентов с ХЗП показало отсутствие различий фармакокинетических параметров у пациентов, находящихся на диализе и без такового.

    Также исследование показало, что после внутривенного введения однократной дозы фармакокинетика МБЭП оставалась неизменной у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.

    Фармакодинамика

    Mирцера стимулирует эритропоэз, взаимодействуя с рецепторами к эритропоэтину на клетках-предшественниках костного мозга.

    Мирцера представляет собой химически синтезированный активатор рецепторов к эритропоэтину пролонгированного действия – метоксиполиэтиленгликольэпоэтин бета (МПЭБ). Молекулярный вес МПЭБ достигает 60000 дальтон, при этом молекулярный вес полиэтиленгликоля (ПЭГ) составляет около 30000 дальтон.

    В отличие от эритропоэтина, действие Мирцеры на уровне рецепторов характеризуется более медленным связыванием с рецептором и более быстрым отсоединением от него, повышенной специфической активностью и увеличением периода полувыведения.

    Эти различия в фармакологических свойствах позволяют установить режим дозирования один раз в месяц. В результате лечения Мирцерой у 97,5% больных ХЗП, не получавших ранее лечение эритропоэтином, достигается нормализация уровня гемоглобина крови.

    При замене обычного эритропоэтина при лечении анемии у больных ХЗП на Мирцеру, уровень гемоглобина остается идентичным исходному.

    Показания к применению

    • лечение симптоматической анемии, связанной с хроническим заболеванием почек (ХЗП) у взрослых

    Способ применения и дозы

    Лечение Мирцерой начинают под наблюдением врача, имеющего опыт ведения пациентов с нарушениями функции почек.

    Мирцеру вводят реже, чем другие эритропоэз-стимулирующие агенты (ЭСА), так как она характеризуется более продолжительным периодом полувыведения.

    Лечение анемии у взрослых пациентов с хроническим заболеванием почек

    Симптоматика анемии, ее последствия могут различаться в зависимости от возраста, пола, течения заболевания, в связи с чем курс и условия терапии необходимо определять в каждом индивидуальном случае.

    Мирцеру следует вводить подкожно (п/к) или внутривенно (в/в) в зависимости от клинической ситуации, до повышения уровня гемоглобина не выше 12 г/дл (7,45 ммоль/л). Подкожное введение рекомендуется пациентам без диализа во избежание пункции периферических вен.

    В результате индивидуальных особенностей каждого пациента могут иметь место колебания уровня гемоглобина выше или ниже целевого результата.

    С учетом целевого диапазона гемоглобина от 10 г/дл (6,21 ммоль/л) до 12 г/дл (7,45 ммоль/л) колебания гемоглобина следует контролировать, корректируя дозу препарата.

    Следует избегать продолжительного сохранения уровня гемоглобина выше 12 г/дл (7,45 ммоль/л), а также повышения уровня гемоглобина более чем на 2 г/дл (1,24 ммоль/л) в течение 4-х недель. При необходимости следует корректировать дозы препарата.

    Следует тщательно следить за тем, чтобы назначаемая минимальная доза препарата обеспечивала адекватный контроль анемии.

    Рекомендуется следить за уровнем гемоглобина до стабилизации его уровня каждые две недели, а также периодически после лечения.

    Пациенты, которые в настоящее время не получают лечение ЭСА:

    Для пациентов, не находящихся на диализе, начальную дозу Мирцеры рассчитывают, исходя из расчета 1,2 мкг/кг массы тела, которую вводят один раз в месяц в виде одномоментной п/к инъекции, чтобы увеличить уровень гемоглобина выше 10 г/дл (6,21 ммоль/л). Также, независимо от наличия или отсутствия диализа, начальная доза Мирцеры 0,6 мкг/кг массы тела может вводиться один раз в две недели в виде одномоментной в/в или п/к инъекции.

    Дозу Мирцеры можно увеличить приблизительно на 25-50% от предыдущей, если уровень гемоглобина не поднялся выше, чем на 1,0 г/дл (0,621 ммоль/л) в течение 1 месяца лечения. В дальнейшем можно повышать дозу примерно на 25% каждый месяц, до достижения желаемого уровня гемоглобина.

    Если уровень гемоглобина поднялся в течение месяца более чем на 2 г/дл (1,24 ммоль/л) или уровень гемоглобина повышается и достигает 12 г/дл (7,45 ммоль/л), дозу необходимо уменьшить примерно на 25-50%.

    Если повышение уровня гемоглобина продолжается, лечение прерывают до момента, пока уровень гемоглобина не начнет снижаться, и затем возобновляют лечение с дозы, которая составляет примерно 25% от последней вводимой.

    После прерывания лечения ожидаемое снижение уровня гемоглобина может составлять приблизительно 0,35 г/дл (0,22 ммоль/л) в неделю.

    Не рекомендуется корректировать дозы чаще одного раза в месяц.

    Пациентов с уровнем гемоглобина выше 10 г/дл (6,21 ммоль/л), получающих Мирцеру один раз в две недели, можно перевести на терапию с режимом введения препарата один раз в месяц в дозе, эквивалентной двойной вводимой в прежнем режиме.

    Пациенты, получающие в настоящее время лечение ЭСА:

    Пациенты, которые в настоящее время получают лечение ЭСА, могут быть переведены на Мирцеру, которую вводят один раз в месяц в виде однократной в/в или п/к инъекции.

    Начальную дозу Мирцеры рассчитывают, исходя из дозы дарбэпоэтина альфа или эпоэтина, которую получает пациент на момент замены препарата (см. таблицу 1).

    Первую инъекцию Мирцеры вводят в момент следующей плановой инъекции прежде вводимого дарбэпоэтина или эпоэтина.

    Таблица 1. Начальные дозы Мирцеры

    Прежняя в/в или п/к доза дарбэпоэтина альфа 1 раз в неделю (мкг/неделю)Прежняя в/в или п/к доза эпоэтина 1 раз в неделю (МЕ/неделю)В/в или п/к доза Мирцеры 1 раз в месяц (мкг/месяц)
    16000360

    Если необходимо поддерживать уровень гемоглобина выше 10 г/дл (6,21 ммоль/л), можно повышать дозу один раз в месяц приблизительно на 25%.

    Если уровень гемоглобина поднялся в течение месяца более чем на 2 г/дл (1,24 ммоль/л) или уровень гемоглобина повышается и достигает 12 г/дл (7,45 ммоль/л), дозу необходимо уменьшить примерно на 25%.

    Если повышение уровня гемоглобина продолжается, лечение прерывают до момента, пока уровень гемоглобина не начнет снижаться, и затем возобновляют лечение с дозы, которая составляет примерно 25% от последней вводимой.

    После прерывания лечения ожидаемое снижение уровня гемоглобина может составлять приблизительно 0,35 г/дл (0,22 ммоль/л) в неделю.

    Не рекомендуется корректировать дозы чаще одного раза в месяц.

    В связи с недостаточностью данных по использованию препарата у пациентов на перитонеальном диализе, у данной категории пациентов необходим регулярный мониторинг уровня гемоглобина и строгое соблюдение принципов коррекции дозы.

    Прекращение лечения. Лечение Мирцерой длительное. Однако, при необходимости, может быть прервано в любой момент.

    Пропущенная доза. В случае пропуска одной дозы Мирцеры, следующую дозу необходимо ввести как можно скорее в предписанной дозе и возобновить лечение в прежнем режиме.

    Печеночная недостаточность: пациентам с нарушениями функции печени коррекции начальной дозы и модификации дозы в процессе лечения не требуется.

    Пожилые пациенты: нет необходимости в корректировке дозы у пациентов старше 65 лет.

    Использование в педиатрии: Mирцера не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективности применения у данной возрастной группы недостаточно.

    Особые рекомендации по применению. Использование и уничтожение

    Мирцера вводится путем подкожной или внутривенной инъекции. При подкожном введении Мирцеру вводят в область живота, предплечья или бедра.

    При внутривенном введении раствор следует вводить в течение 2 минут, гемодиализным больным – через артериовенозный шунт в конце сеанса диализа. Больным, не получающим гемодиализ, предпочтительно вводить препарат подкожно, во избежание пункции периферических вен.

    Предварительно заполненный шприц готов к употреблению. Мирцера – стерильный препарат, не содержащий консервантов, пригодный только для однократного применения.

    Содержимое одного шприца нельзя делить на несколько введений. Для введения использовать только прозрачный, бесцветный, или слегка желтоватого цвета раствор, без видимых включений. Не встряхивать.

    Перед введением дать раствору нагреться до комнатной температуры.

    Любое количество неиспользованного препарата, оставшееся в шприце, следует уничтожить.

    Побочные действия

    База данных по безопасности Мирцеры, составленная по результатам клинических исследований, составляет 3042 пациента с ХЗП, из которых 1939 получали лечение Мирцерой и 1103 – другими ЭСА.

    По частоте побочные эффекты подразделяются следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

    Источник: //drugs.medelement.com/drug/%D0%BC%D0%B8%D1%80%D1%86%D0%B5%D1%80%D0%B0-50%D0%BC%D0%BA%D0%B3-0.3%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/89207581477650953?instruction_lang=RU

    Мирцера® (Mircera®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

    Мирцера

    Последняя актуализация описания производителем 31.08.2010

    Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета (Methoxipolyethylenglycol-epoetin beta) B03XA03 Метоксиполиэтиленгликоль эпоэтин бета

    Раствор для внутривенного и подкожного введения1 фл.
    метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета50 мкг
    100 мкг
    200 мкг
    300 мкг
    400 мкг
    600 мкг
    1000 мкг
    вспомогательные вещества: L-метионин; натрия сульфат безводный; натрия дигидрофосфата моногидрат; маннитол; полоксамер 188; кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида; вода для инъекций

    во флаконах по 1 мл; в пачке картонной 1 флакон.

    Раствор для внутривенного и подкожного введения1 шпр.-тюб.
    метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета30 мкг
    40 мкг
    50 мкг
    60 мкг
    75 мкг
    100 мкг
    120 мкг
    150 мкг
    200 мкг
    250 мкг
    вспомогательные вещества: L-метионин; натрия сульфат безводный; натрия дигидрофосфата моногидрат; маннитол; полоксамер 188; кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида; вода для инъекций

    в шприц-тюбиках по 0,3 мл (в комплекте со стерильной иглой); в упаковке контурной ячейковой 1 комплект.

    Раствор для внутривенного и подкожного введения1 шпр.-тюб.
    метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета360 мкг
    400 мкг
    600 мкг
    800 мкг
    вспомогательные вещества: L-метионин; натрия сульфат безводный; натрия дигидрофосфата моногидрат; маннитол; полоксамер 188; кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида; вода для инъекций

    в шприц-тюбиках по 0,6 мл (в комплекте со стерильной иглой); в упаковке контурной ячейковой 1 комплект.

    Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

    Фармакологическое действие — гемопоэтическое.

    Препарат Мирцера — химически синтезированный представитель нового класса активаторов рецепторов эритропоэтина длительного действия. Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета является ковалентным конъюгантом белка, полученного методом рекомбинантной ДНК, и линейного метоксиполиэтиленгликоля (ПЭГ).

    Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета отличается от эритропоэтина наличием амидной связи между N-концевой аминогруппой или ε-аминогруппой лизина, преимущественно Lys52 и Lys45, и метоксиполиэтиленгликольбутановой кислотой. Молекулярная масса метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета составляет примерно 60 кДа, включая 30 кДа молекулярную массу ПЭГ.

    Препарат Мирцера обладает отличной от эритропоэтина активностью на уровне рецептора и характеризуется более длительной ассоциацией с рецептором и более быстрой диссоциацией от рецептора, сниженной специфической активностью in vitro и повышенной активностью in vivo, а также увеличенным Т1/2, что позволяет вводить препарат Мирцеру 1 раз в месяц.

    Механизм действия. Препарат Мирцера стимулирует эритропоэз при взаимодействии с эритропоэтиновыми рецепторами на клетках-предшественниках костного мозга.

    Клиническая эффективность.

    У 97,5% пациентов с хроническими заболеваниями почек, не находящихся на диализе, и у 93,3% пациентов с хроническими заболеваниями почек, находящихся на диализе, при терапии препаратом Мирцера отмечена коррекция анемии. У пациентов, находящихся на диализе, при переводе с терапии дарбэпоэтином альфа или эпоэтином на терапию препаратом Мирцера сохраняется стабильный целевой уровень гемоглобина (Hb).

    T1/2 после в/в введения препарата Мирцера в 15–20 раз продолжительнее, чем при введении рекомбинантного человеческого эритропоэтина.

    Клиренс и объем распределения метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета не зависят от дозы.

    Длительное назначение не влияет на клиренс, объем распределения и биодоступность метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета.

    Введение метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета 1 раз в 4 нед не приводит к значимой кумуляции препарата, коэффициент кумуляции равен 1,03 при введении 1 раз в 4 нед и 1,12 — при введении 1 раз в 2 нед.

    Не выявлено различий в фармакокинетике препарата у больных, получающих и не получающих диализ. Гемодиализ не оказывает влияние на фармакокинетику метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета.

    Фармакокинетика, фармакодинамика и местная переносимость не зависят от места п/к инъекции препарата (плечо, передняя поверхность бедра, передняя брюшная стенка).

    Абсорбция после п/к введения. Время достижения Сmax метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета в сыворотке при п/к введении — 72 ч.

    Абсолютная биодоступность метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета у пациентов, находящихся на диализе, и у пациентов, не находящихся на диализе, составляет 62 и 54% соответственно.

    Распределение. Объем распределения составляет 5 л.

    Экскреция. Т1/2 метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета при в/в введении 134 ч (или 5,6 дней), при п/к введении — 139 ч (или 5,8 дней), полный системный клиренс 0,494 мл/ч/кг.

    Фармакокинетика у специальных групп пациентов

    Печеночная недостаточность: фармакокинетика метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и у здоровых пациентов не отличается.

    Пол, раса, пожилой возраст: не требуется коррекции начальной дозы метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета.

    Анемия при хронической почечной недостаточности (по классификации NKF K/DOQI — при хроническом заболевании почек).

    повышенная чувствительность к метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтину бета или к любом другому компоненту препарата;

    неконтролируемая артериальная гипертензия;

    детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

    С осторожностью (поскольку безопасность и эффективность препарата Мирцера для данных групп изучены недостаточно):

    беременность;

    период кормления грудью;

    гемоглобинопатии;

    эпилепсия;

    тромбоцитоз (число тромбоцитов >500·109/л).

    Безопасность и эффективность препарата Мирцера для данных групп изучены недостаточно. При беременности и в период кормления грудью препарат Мирцера следует назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    На животных препарат Мирцера не оказывает прямого или косвенного вредного действия в отношении беременности, эмбрионального/фетального развития, родов или постнатального развития.

    Неизвестно, выводится ли метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета с грудным молоком у человека. В исследовании на животных показано, что метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета выводится с материнским молоком.

    Следующие категории используются для описания частоты нежелательных реакций: часто (≥1/100 и

    Источник: //www.rlsnet.ru/tn_index_id_40055.htm

    WikiMedZnayka.Ru
    Добавить комментарий