Серетид Мультидиск

Серетид Мультидиск в Владимире

Серетид Мультидиск

Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ.

Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача.

Пациенту следует назначать такую форму выпуска препарата Серетид® или Серетид® Мультидиск которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его заболевания.

Если у пациента не удается добиться адекватного контроля болезни с помощью монотерапии ингаляционными кортикостероидами, переход на комбинированную терапию салметеролом и флутиказона пропионатом в эквивалентной дозе кортикостероида может привести к улучшению контроля бронхиальной астмы.

Тем пациентам, у которых монотерапия ингаляционным кортикостероидом обеспечивает адекватный контроль бронхиальной астмы, переход на ингаляционную терапию комбинацией салметерола с флутиказона пропионатом может позволить снизить дозу кортикостероида без потери контроля бронхиальной астмы.

Серетид®

Ингаляционно, предназначен только для ингаляций.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети 12 лет и старше: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Дети 4 лет и старше: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

В настоящее время нет данных о применении препарата Серетид® у детей до 4 лет.

Дозу препарат Серетид® следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивает прием препарата Серетид® 2 раза в сутки, снижение дозы до минимально эффективной может включать однократный прием препарата в сутки.

ХОБЛ

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Нет необходимости снижать дозу у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Серетид® Мультидиск

Ингаляционно, предназначен только для ингаляций.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети 12 лет и старше: 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

У взрослых старше 18 лет при удвоении дозы на фоне применения любой формы выпуска препарата Серетид® Мультидиск на протяжении до 14 дней сохраняется такая же безопасность и переносимость, как при регулярном использовании этой комбинации по 1 ингаляции 2 раза в сутки. Дозу можно удваивать в тех случаях, когда пациенты нуждаются в дополнительной краткосрочной (до 14 дней) ингаляционной кортикостероидной терапии, как описано в некоторых руководствах по лечению бронхиальной астмы.

Дети 4 лет и старше: 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

В настоящее время нет данных о применении препарата Серетид® Мультидиск у детей до 4 лет.

ХОБЛ

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза составляет 1 ингаляцию (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Нет необходимости снижать дозу у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Серетид®

Инструкция по применению ингалятора

Проверка ингалятора: перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше, необходимо удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и выпустить 1 струю в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

Использование ингалятора

1. Снять колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.

2. Осмотреть ингалятор снаружи и изнутри, включая мундштук, на предмет обнаружения незакрепленных частей.

3. Хорошо встряхнуть ингалятор, чтобы убедиться, что любые незакрепленные части удалены, и что содержимое ингалятора равномерно перемешалось.

4. Взять ингалятор между большим пальцем и другими четырьмя пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.

5. Выдохнуть настолько глубоко, насколько возможно, затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не прикусывая.

6. Сразу же после начала вдоха через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление препарата Серетид®, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.

7. Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание настолько долго, насколько это возможно.

8. Для осуществления второго распыления следует удерживать ингалятор вертикально и примерно через 30 с повторить пункты 3–7.

9. После применения ингалятора необходимо прополоскать рот водой и затем выплюнуть ее.

10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении.

Препарат также может применяться через спейсер (например Волюматик).

Внимание! Выполняя пункты 4, 5 и 6, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если вы видите «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то вам следует начать все заново с пункта 2.

Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, то следует строго соблюдать их. Необходимо связаться с врачом, если возникнут трудности с использованием ингалятора.

Применение ингалятора у детей

Маленькие дети не могут сами пользоваться ингалятором, и им должны помогать взрослые. Необходимо дождаться, когда ребенок сделает выдох, и привести ингалятор в действие в момент начала вдоха. Следует упражняться в использовании ингалятора вместе с ребенком.

Дети постарше и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор двумя руками. При этом оба указательных пальца должны располагаться на верхней части ингалятора, а оба больших пальца — на основании ниже мундштука.

Детям препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например Бэбихалер).

Очистка ингалятора: ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю. Удалить защитный колпачок с мундштука. Не следует вынимать металлический баллончик из пластикового кожуха. Сухой тканью или ватным тампоном необходимо протереть мундштук изнутри и снаружи и пластиковый кожух — снаружи. Закрыть мундштук защитным колпачком.

Не следует погружать металлический баллончик в воду.

Серетид® Мультидиск

Инструкция по применению ингалятора

Устройство ингалятора

Мультидиск закрыт (рис. 1)

Мультидиск открыт (рис. 2)

Ингалятор имеет индикатор, который после проведенной ингаляции показывает число оставшихся доз. Числа идут в убывающем порядке от 60 до 0. Числа от 5 до 0 имеют красный цвет, предупреждая о том, что в ингаляторе осталось только несколько доз. Появление в окошке цифры 0 означает, что ингалятор пуст и непригоден для дальнейшего использования.

Использование ингалятора

Для проведения ингаляции выполните 4 последовательных действия:

1) открыть ингалятор;

2) нажать на рычажок,

3) вдохнуть дозу препарата;

4) закрыть ингалятор;

5) прополоскать рот водой.

1. Открыть ингалятор (рис. 3).

Следует держать корпус одной рукой, поместив большой палец другой руки в специальное углубление. Чтобы открыть ингалятор, необходимо нажать большим пальцем от себя до упора, пока не будет слышен щелчок.

2. Нажать на рычажок (рис. 4).

Необходимо держать ингалятор мундштуком к лицу. Ингалятор можно держать правой или левой рукой. Нажать на рычажок в направлении от себя до упора, пока не будет слышен щелчок. Теперь ингалятор готов к работе.

После нажатия на рычажок вскрывается очередная ячейка с порошком для ингаляции. При этом число оставшихся доз уменьшается, что указывается в окошке индикатора.

Следует нажимать на рычажок только перед проведением ингаляции, иначе это приведет к напрасной трате препарата.

3. Вдохнуть дозу лекарства (рис. 5).

Следует держать ингалятор на некотором расстоянии ото рта и сделать глубокий выдох без усилия.

Помните: никогда нельзя делать выдох в ингалятор!

Необходимо плотно обхватить мундштук губами. Сделать медленный и глубокий вдох через рот (не через нос).

Вынуть ингалятор изо рта.

Задержать дыхание приблизительно на 10 с или дольше, насколько возможно.

Сделать медленный выдох. Нельзя делать выдох в ингалятор.

4. Закрыть ингалятор (рис. 6)

Для того чтобы закрыть ингалятор, необходимо поместить большой палец в специальное углубление и нажать в направлении к себе до упора, пока не будет слышен щелчок. Рычажок автоматически возвращается в исходное положение.

5. После применения препарата следует прополоскать рот водой и выплюнуть ее.

Очистка ингалятора: после применения ингалятора мундштук следует протирать сухой тканью.

Источник: //vladimir.uteka.ru/lekarstvennye-sredstva/bronhialnaya-astma/seretid-multidisk/

Серетид мультидиск порошок : инструкция по применению

Серетид Мультидиск

Ухудшение заболевания

Серетид® Мультидиск™ не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилятатор. Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острого приступа астмы.

Лечение препаратом Серетид® не следует начинать у пациентов во время обострения или при значительном или быстром ухудшении течения заболевания.

В ходе лечения Серетид® могут наблюдаться серьезные побочные реакции, связанные с астмой, а также обострения заболевания. Пациентов следует проинформировать о необходимости продолжать лечение и обратиться к лечащему врачу в случае, если симптомы астмы не поддаются контролю или ухудшаются после начала лечения Серетид®.

Необходимость в более частом применении препаратов для купирования острых приступов астмы (бронходилятаторов короткого действия) или снижение их терапевтического эффекта свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациенту следует обратиться к врачу.

//www.youtube.com/watch?v=G1e0zcxdpLU

Внезапное и прогрессивное ухудшение контроля астмы представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациенту должно быть проведено срочное медицинское обследование. Следует рассмотреть необходимость увеличения дозы кортикостероидов.

После достижения контроля астмы можно рассмотреть вопрос о постепенном снижении дозы Серетид®. При снижении дозы важно проводить регулярное обследование пациентов. Следует использовать минимальную эффективную дозу Серетид®.

Пациентам с обострением ХОБЛ, как правило, назначаются системные кортикостероиды, поэтому в таких ситуациях пациенты должны знать, что им следует обратиться за медицинской помощью, если на фоне применения Серетид® возникает ухудшение симптоматики.

Лечение Серетид® нельзя резко прекращать у пациентов с астмой в связи с риском обострения. Дозу следует снижать под наблюдением врача. У пациентов с ХОБЛ прекращение терапии может приводить к симптоматической декомпенсации и должно проводиться под наблюдением врача.

Как и при применении всех ингаляционных кортикостероидов, Серетид® следует с осторожностью применять у пациентов с активным или латентным туберкулезом легких и грибковыми, вирусными или другими инфекциями дыхательных путей. В случае необходимости следует незамедлительно начать соответствующее лечение.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

В редких случаях Серетид® может вызывать сердечные аритмии, например, суправентикулярную тахикардию, экстрасистолию и фибрилляцию предсердий, а также незначительное временное снижение калия в сыворотке при приеме высоких терапевтических доз.

Поэтому Серетид® следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми нарушениями, включая нарушения сердечного ритма, сахарный диабет, тиреотоксикоз, нелеченную гипокалиемию и пациентам, предрасположенным к низкому уровню калия в сыворотке.

Гипергликемия

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и это следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом.

Парадоксальный бронхоспазм

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который проявляется усилением хрипов и одышкой непосредственно после ингаляции препарата.

Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилятатора.

В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить применение Серетид®, оценить состояние пациента и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами.

Имеются сообщения о фармакологических побочных эффектах лечения агонистом β2-адренорецепторов, таких как тремор, сердцебиение и головная боль, которые обычно бывают транзиторными и ослабевают по мере продолжения терапии.

Вспомогательные вещества

Серетид® содержит лактозу моногидрат в количестве до 12,5 мг/доза, что, как правило, не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы. Вспомогательное вещество лактоза содержит небольшое количество молочных белков, что может вызывать аллергические реакции.

Системные эффекты кортикостероидов

Любой ингаляционный кортикостероид может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; однако возникновение таких эффектов наблюдается с гораздо меньшей вероятностью, чем при лечении пероральными кортикостероидами.

Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидную внешность, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому, а в более редких случаях ряд психологических и поведенческих нарушений, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессию (в частности, у детей). Поэтому важно проводить регулярную оценку ведения пациента с уменьшением дозы ингаляционного кортикостероида до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля астмы.

Длительная терапия высокими дозами ингаляционных, кортикостероидов может привести к подавлению функции коры надпочечников и развитию острого адреналового криза.

Очень редкие случаи угнетения функции коры надпочечников и острого адреналового криза описаны также при применении флутиказона пропионата в диапазоне доз от 500 до 1000 мкг.

Ситуации, потенциально запускающие острый адреналовый криз, включают травму, хирургическое вмешательство, инфекции или любое быстрое снижение дозы препарата.

Имеющиеся симптомы обычно нечеткие и могут включать анорексию, боли в животе, потерю массы тела, утомляемость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение артериального давления, снижение умственных способностей, гипогликемию и судороги. Может потребоваться дополнительное введение системных кортикостероидов в период стресса или плановой операции.

Преимущества ингаляционной терапии флутиказона пропионатом позволяют минимизировать потребность в оральных стероидах, однако пациенты, переводимые с терапии оральными кортикостероидами, могут находиться в группе риска угнетения функции надпочечников в течение значительного периода времени.

Поэтому лечение таких пациентов должно проводиться с особой осторожностью при постоянном мониторинге функции коры надпочечников. Пациенты, получавшие высокие дозы кортикостероидных препаратов при неотложных состояниях в прошлом, могут также находиться в группе риска.

В экстренных и плановых стрессовых клинических ситуациях следует всегда иметь в виду возможность остаточных нарушений функции надпочечников и рассматривать необходимость соответствующей кортикостероидной терапии.

Для оценки степени нарушения функции надпочечников перед плановыми хирургическими вмешательствами может потребоваться консультация специалиста.

Ритонавир может существенно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме.

В этой связи следует избегать совместного применения этих препаратов, за исключением случаев, когда потенциальная польза от применения превышает риск развития системных кортикостероидных побочных эффектов.

Подобный риск развития системных побочных эффектов имеется при совместном назначении флутиказона пропионата с другими сильными ингибиторами CYP3A.

Пневмония у пациентов с ХОБЛ

Было отмечено увеличение случаев заболевания пневмонией, включая случаи, приведшие к госпитализации, у пациентов с ХОБЛ, которые получали ингаляционные кортикостероиды. Имеются свидетельства повышения риска развития пневмонии при увеличении дозы стероида, однако это не было окончательно продемонстрировано во всех исследованиях.

Не получено окончательных клинических свидетельств влияния внутриклассовых различий ингаляционных кортикостероидов на величину риска развития пневмонии.

Врачам следует быть бдительными в отношении возможного развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические признаки таких инфекций частично совпадают с симптомами обострений ХОБЛ.

Факторы риска развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ включают курение, старший возраст, низкий индекс массы тела и тяжелую степень ХОБЛ.

Взаимодействие с мощными ингибиторами CYP3A4

Совместное применение с системным кетоконазолом значительно повышает системную экспозицию салметерола, что может приводить к повышению частоты системных побочных эффектов (например, удлинение интервала QTc и учащенное сердцебиение).

В связи с этим следует избегать совместного применения Серетид® с кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4, за исключением случаев, когда польза от применения превышает потенциальный повышенный риск развития системных побочных эффектов на фоне лечения салметеролом.

Применение у детей

Дети и подростки в возрасте младше 16 лет, принимающие высокие дозы флутиказона (обычно 1000 мкг/сутки и более), относятся к группе особого риска развития системных побочных эффектов. Системные эффекты, в частности, могут наблюдаться при длительном использовании препарата в высоких дозах.

Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидную внешность, угнетение функции надпочечников, острый адреналовый криз, замедление роста у детей и подростков, а в более редких случаях ряд психологических и поведенческих нарушений, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессию.

Следует рассмотреть необходимость осмотра ребенка или подростка педиатром, специализирующимся на лечении болезней органов дыхания.

Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получают длительную терапию ингаляционным кортикостероидом.

Дозу ингаляционного кортикостероида следует уменьшать до минимальной, обеспечивающей поддержание эффективного контроля астмы.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Серетид® Мультидиск™ не оказывает влияния или оказывает крайне незначительное влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Форма выпуска

Ламинированный алюминиевый блистер с 60 ячейками (каждая ячейка содержит 1 дозу препарата) помещен в круглый пластмассовый ингалятор двух оттенков фиолетового цвета (темно-фиолетового и светло-фиолетового). По 1 ингалятору вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

24 месяца. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Источник: //apteka.103.by/4313-seretid-multidisk-instruktsiya/

Серетид® Мультидиск (Seretide® Multidisk®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Серетид Мультидиск

Последняя актуализация описания производителем 14.10.2011

Салметерол + Флутиказон (Salmeterol + Fluticasone) R03AK06 Салметерол + флутиказон

  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J45 Астма

Серетид®

Аэрозоль для ингаляций дозированный1 доза
салметерола ксинафоат36,3 мкг
(в пересчете на салметерол 25 мкг)
флутиказона пропионат50 мкг
125 мкг
250 мкг
вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг

в алюминиевом ингаляторе 120 доз (в комплекте с дозирующим устройством); в коробке картонной 1 ингалятор.

Серетид® Мультидиск®

Порошок для ингаляций дозированный1 доза
салметерола ксинафоат72,5 мкг
(в пересчете на салметерол 50 мкг)
флутиказона пропионат (микронизированный)100 мкг
250 мкг
500 мкг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — до 12,5 мг

в круглом пластмассовом ингаляторе 1 блистер с 28 или 60 ячейками; в пачке картонной 1 ингалятор.

Аэрозоль для ингаляций дозированный Серетид®: ингалятор — алюминиевый с вогнутым дном, герметично закрытый дозирующим клапаном; внутренняя поверхность ингалятора и клапана не должна иметь видимых дефектов.

Содержимое ингалятора — суспензия белого или почти белого цвета.

Порошок для ингаляций дозированный Серетид® Мультидиск®: ингалятор — круглое пластмассовое устройство 2 оттенков фиолетового (темно-фиолетовый и светло-фиолетовый) цвета диаметром около 8,5 см и высотой около 3 см, со счетчиком доз, показывающим 28 или 60 доз.

Содержимое ингалятора — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие — противоастматическое, противовоспалительное, бронходилатирующее, глюкокортикоидное, бета-адреномиметическое.

Препараты Серетид® и Серетид® Мультидиск — комбинированные препараты, содержат салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия.

Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Препараты могут быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС.

Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист β2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта — в течение 10–20 мин. Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, ЛТ и ПГ D2.

Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения 1 дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева.

Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.

В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на CCC.

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.

При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей.

После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов.

Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата.

При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Исследование, проведенное среди 318 взрослых пациентов с персистирующей бронхиальной астмой, показало, что при использовании удвоенной дозы препаратов Серетид® и Серетид® Мультидиск в течение 14 дней (независимо от дозы компонентов в препарате) происходит небольшое увеличение частоты нежелательных явлений, связанных с действием β-адреномиметика (тремор — 1 пациент (1%), 0 пациентов — при обычной дозе; учащенное сердцебиение — 6 пациентов (6%), 1 пациент (

Источник: //www.rlsnet.ru/tn_index_id_14647.htm

Серетид мультидиск

Серетид Мультидиск

Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием

Действующие вещества

– салметерол (salmeterol)
– флутиказона пропионат (микронизированный) (fluticasone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета.

1 доза*
салметерола ксинафоат микронизированный72.5 мкг,
 что соответствует содержанию салметерола50 мкг
флутиказона пропионат микронизированный**100 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – до 12.5 мг.

28 доз – блистеры алюминиевые (1) – ингаляторы пластмассовые со счетчиком доз (1) – пачки картонные.
60 доз – блистеры алюминиевые (1) – ингаляторы пластмассовые со счетчиком доз (1) – пачки картонные.

Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета.

1 доза*
салметерола ксинафоат микронизированный72.5 мкг,
 что соответствует содержанию салметерола50 мкг
флутиказона пропионат микронизированный**250 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – до 12.5 мг.

28 доз – блистеры алюминиевые (1) – ингаляторы пластмассовые со счетчиком доз (1) – пачки картонные.
60 доз – блистеры алюминиевые (1) – ингаляторы пластмассовые со счетчиком доз (1) – пачки картонные.

Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета.

1 доза*
салметерола ксинафоат микронизированный72.5 мкг,
 что соответствует содержанию салметерола50 мкг
флутиказона пропионат микронизированный**500 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – до 12.5 мг.

28 доз – блистеры алюминиевые (1) – ингаляторы пластмассовые со счетчиком доз (1) – пачки картонные.
60 доз – блистеры алюминиевые (1) – ингаляторы пластмассовые со счетчиком доз (1) – пачки картонные.

* для компенсации производственных потерь смесь всех веществ может закладываться в блистер с избытком в размере до 6%.
** указанные количества для флутиказона пропионата микронизированного подразумевают активность 100% м/м (чистота). Действительное количество субстанции флутиказона пропионата микронизированного может корректироваться в зависимости от чистоты партии субстанции.

Фармакологическое действие

Препарат Серетид Мультидиск – комбинированный препарат, который содержит салметерол и флутиказона пропионат, обладающие разными механизмами действия.

Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение заболевания.

Препарат Серетид Мультидиск из-за более удобного режима дозирования может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС из разных ингаляторов.

Салметерол – это селективный длительнодействующий (до 12 ч) агонист β2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

Фармакологические свойства салметерола обеспечивают более эффективную защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия.

In vitro исследования показали, что салметерол является мощным ингибитором высвобождения из легких человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2, и имеет продолжительный период действия.

Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 ч после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует.

Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена.

Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Флутиказона пропионат не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме кортикостероидов.

При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей даже при использовании максимальных рекомендуемых доз.

После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов.

Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата.

При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Фармакокинетика

Нет данных, свидетельствующих, что при совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препарата Серетид Мультидиск можно рассматривать по отдельности.

Исследование, проведенное с участием 15 здоровых добровольцев, которые одновременно получали салметерол (ингаляционное введение 50 мкг 2 раза/сут) и ингибитор изофермента CYP3A4 – кетоконазол (пероральный прием 400 мг 1 раз/сут) в течение 7 дней, показало значительное повышение концентрации салметерола в плазме крови (увеличение Cmax в 1.4 раза и AUC в 15 раз). Не отмечалось увеличения накопления салметерола при приеме повторных доз. У трех пациентов лечение было отменено из-за удлинения интервала QTc или учащенного сердцебиения с синусовой тахикардией. У остальных 12 пациентов одновременное применение салметерола и кетоконазола не оказало клинически значимого эффекта на ЧСС, уровень калия в крови или длительность интервала QTc (см. разделы “С осторожностью”, “Особые указания”, “Лекарственное взаимодействие”).

Всасывание

Салметерол действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже).

После регулярных ингаляций салметеролом в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, Css которой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже Css, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.

Не наблюдалось неблагоприятных воздействий при длительном регулярном применении препарата (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей.

Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора, при введении комбинации салметерола и флутиказона пропионата с помощью ингалятора “Мультидиск” она составляет 5.5%. У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется.

Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад с системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона пропионата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови.

Распределение

Нет данных о распределении салметерола.

Флутиказона пропионат имеет большой Vd в равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%).

Метаболизм

Результаты исследования in vitro показали, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисалметерола путем алифатического окисления.

При исследовании с повторным дозированием салметерола и эритромицина у здоровых добровольцев отсутствовали клинически значимые изменения фармакодинамических эффектов при приеме 500 мг эритромицина 3 раза/сут.

Однако исследование взаимодействия салметерола и кетоконазола показало значительное увеличение концентрации салметерола в плазме крови (см. разделы “Особые указания”, “Лекарственное взаимодействие”).

Флутиказона пропионат быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.

Выведение

Нет данных относительно выведения салметерола.

Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (< 0.2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.

Показания

Препарат предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия бета2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным кортикостероидом:

  • пациентам с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными кортикостероидами при периодическом использовании бета2-адреномиметика короткого действия;
  • пациентам с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным кортикостероидом и бета2-адреномиметиком длительного действия;
  • в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием.

Препарат предназначен для поддерживающей терапии у пациентов при ХОБЛ со значением ОФВ1

Источник: //health.mail.ru/drug/seretide_multidisk/

WikiMedZnayka.Ru
Добавить комментарий