Спазмолитики миотропные

Спазмолитики (в гастроэнтерологии)

Спазмолитики миотропные

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

Спазмолитики — лекарственные препараты, уменьшающие спазм гладкой мускулатуры.

Спазмолитики являются препаратами первого выбора при лечении болей в животе слабой и средней интенсивности.

Спазмолитики применяются при фармакологической терапии больных функциональной диспепсией, пациентов с синдромом раздраженной кишки легкого течения, дискинезиями желчевыводящих путей, а также лечении обострения язвенной болезни до назначения эрадикационной терапии Helicobacter pylori, обострения желчнокаменной болезни до выполнения холецистэктомии и т. д. Спазмолитики также используются как бронхолитические средства для снятия спазмов бронхиальных мышц, для стимуляции сердечной деятельности в процессе лечения стенокардии.

  • лекарства с действующим веществом папаверин: папаверин, папаверин гидрохлорид, папаверин МС, папаверин буфус
  • лекарство с комплексным действующим веществом папаверин + бендазол: Папазол
  • лекарства с действующим веществом дротаверин: Беспа, Биошпа, Веро-Дротаверин, Дроверин, дроверина раствор для инъекций 2%, дротаверин, Дротаверин МС, Дротаверин форте, Дротаверин-АКОС, Дротаверин-КМП, Дротаверин-МИК, Дротаверин-СТИ, Дротаверин-УБФ, Дротаверин-ФПО, Дротаверин-эллара, дротаверина гидрохлорид, дротаверина гидрохлорид таблетки 0,04 г, Но-шпа, Но-шпа форте, Нош-бра, Спазмол, Спазмонет, Спазмонет форте, Спазмоверин, Спаковин
  • лекарства с действующим веществом мебеверин: Дюспаталин, мебеверина гидрохлорид, Ниаспам, Спарекс
  • лекарства с действующим веществом тримебутин: Необутин, Необутин Ретард, Тримебутин СЗ, Тримедат, Тримедат Валента и Тримедат Форте.
  • селективный спазмолитик, оказывающий действие исключительно на сфинктер Одди, сфинктер Люткенса и желчевыводящие пути — гимекромон (торговое наименование Одестон)
  • спазмолитик, предназначенный для детей в возрасте от двух недель (на основе экстракта плодов и масла фенхеля): Плантекс
  • комплексное лекарство Метеоспазмил (спазмолитик альверин + пеногаситель симетикон)
  • фитопрепарат на основе 9 трав — Иберогаст

Зоны распространения и выраженности спазмолитического эффекта указаны в таблице ниже (Минушкин О.Н. и др.):

Локализация спазмаДротаверинПапаверинГиосцинМебеверинПинаверия бромидОтилония бромидГимекромонТримебутин
Желудок++++++++
Желчевыводящие пути+++++++++++++
Сфинктер Одди+++++++++++++
Кишечник+++++++++++++++
Мочевыводящие пути++++/-+/-+/-
Матка+++
Сосуды+++

Двигательная функция ЖКТ находится под контролем многочисленных регулирующих импульсов со стороны центральной, периферической и энтеральной нервных систем. Кроме того, моторная активность регулируется большой группой желудочно-кишечных пептидов и биоактивных молекул, действующих паракринно и как нейротрансмиттеры на уровне мейсснеровского и ауэрбаховского нервных сплетений. На конечном этапе сбалансированная работа гладкомышечного аппарата зависит от концентрации кальция в цитоплазме миоцита и его перемещений через клеточную мембрану. Увеличение концентрации кальция сопровождается образованием комплекса актин-миозин и сокращением, а ее снижение ведет к релаксации гладких мышц (Белоусова Е.А.). Блокаторы кальциевых каналов закрывают кальциевые каналы клеточных мембран, препятствуют входу ионов кальция в цитоплазму и вызывают расслабление гладкой мускулатуры. В медицине важную роль играют неселективные блокаторы кальция, такие как нифедипин, верапамил, дилтиазем и другие. Однако эта группа препаратов действует прежде всего на сердечно-сосудистую систему; для достижения гастроэнтерологических эффектов требуются высокие дозы, что практически исключает их использование в гастроэнтерологии (Минушкин О.Н., Масловский Л.В.).

Для снятия спазмов в органах брюшной полости применяют такие селективные блокаторы кальциевых каналов гладких мышц, которые в терапевтических дозах не оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. Избирательно действующие на ЖКТ блокаторы кальциевых каналов, миотропные спазмолитики: пинаверия бромид (торговое наименование дицетел) и отилония бромид (спазмомен). Первым из применяемых до настоящего времени спазмолитиков является папаверин. Он был выделен из опиума в 1848 году. В промышленных объемах папаверин выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было получено гидрированное производное папаверина — дротаверин, имеюший торговое наименование но-шпа. Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.   Мебеверин является миотропным спазмолитиком двойного действия, который снимает спазм и не вызывает атонии. Важным является то, что мебеверин не действует на холинэргическую систему и поэтому не вызывает таких побочных эффектов как сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, задержка мочи, запоры и слабость. При лечении органов пищеварительного тракта мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин и папаверин. Если в России для купирования спастических болей в животе чаще всего применяются миотропные спазмолитики, то в некоторых западных странах более популярны холинолитические спазмолитики, а среди последних —  гиосцина бутилбромид (синонимы: бутилскополамин, гиосцин-N-бутилбромид; торговые марки в странах бывшего СССР: спанил, спазмобрю и другие). Существенным преимуществом гиосцина бутилбромида является то, что лишь небольшое его количество попадает в системный кровоток (около 1 %), а также то, что он не проникает через гематоэнцефалический барьер и лишен выраженного атропиноподобного системного действия. Таким образом, он имеет значительно меньше побочных эффектов, чем, например, дротаверин (Но–шпа). В целях сравнения эффективности действия основных классов спазмолитиков в вариантах «курсовой терапии» и при приёме «по требованию» было проведено электрогастроэнтерографическое исследование. Критерием эффективности считалось снижение электрической активности в разных отделах желудочно-кишечного тракта. Установлено, что при «курсовой терапии» достоверные различия между дротаверином, мебеверином и гиосцина бутилбромид не обнаруживаются (Белоусова Л.Н. и др.):

Снижение уровня мощности (в % по сравнению с исходным уровнем) в различных отделах ЖКТ натощак на фоне «курсовой терапии» спазмолитиков. Достоверного различия в действии различных спазмолитиков не наблюдается
Одновременно установлено, что при разовом приеме наибольшей спазмолитической активностью в короткий промежуток времени обладает гиосцина бутилбромид. Вероятнее всего это объясняется его двойным спазмолитическим действием путем селективного связывания с мускариновыми рецепторами, расположенными на гладких мышцах ЖКТ, и параллельным ганглиоблокирующим действием, что обусловливает быстрое наступление клинического эффекта (Белоусова Л.Н. и др.):

Снижение уровня мощности (в % по сравнению с исходным уровнем) в различных отделах ЖКТ натощак после однократного приема спазмолитического препарата. Видно, что гиосцин бутилбромида действует более эффективноНа сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Спазмолитики», содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Назад в раздел

 

Источник: //www.GastroScan.ru/handbook/121/2785

Спазмолитики: список препаратов с названиями (миотропные, нейротропные, комбинированные)

Спазмолитики миотропные

Из статьи вы узнаете о препаратах-спазмолитиках, механизме действия, показаниях, противопоказаниях к лечению лекарственными средствами, побочных эффектах.

Механизм действия, классификация спазмолитиков

Спазмолитики – это фармакологические препараты, уменьшающие количество и интенсивность спазмов, вызывающих боль (приоритетны при купировании боли в животе).

Точкой приложения препаратов-спазмолитиков считаются гладкие мышцы внутренних органов, а опосредованно – нервные волокна, проводящие импульсы с периферии в головной мозг и назад.

Средства спазмолитического действия работают быстро и эффективно, поэтому популярны у врачей и пациентов. Параллельно лекарства расширяют сосуды и бронхи, купируя одышку, стимулируя деятельность сердца, снимают спазмы сфинктеров ЖКТ, нормализуя секрецию.

В зависимости от генеза спазмов препараты, снимающие их, делятся на: миотропные (мускульные), нейротропные (корректирующие нервную проводимость), нейромиотропные (комбинированные).

Нейротропные спазмолитики (М-холинолитики)

Препараты группы М-холинолитиков блокируют передачу нервного импульса по вегетативной нервной системе. Мускул, который не получает команду от мозга к сокращению, расслабляется.

Дополнительно проявляется антисекреторный эффект лекарств.

В зависимости от механизма действия М-холинолитики делятся еще на: лекарства центрального (Кетопрофен), периферического (Бускопан) и смешанного (экстракт белладонны) действия.

Сульфат атропина – наиболее эффективный спазмолитик нейротропной группы, который используется в лечении бронхо- и ларингоспазмов, колик разной природы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, острого панкреатита, синдрома раздраженного кишечника.

Это токсин, блокирующий передачу нервных импульсов, быстро купирующий боль. На основе вещества выпускается целый ряд лекарственных средств. Кроме того, в качестве базовой основы применяют подобные атропину по механизму действия М-холиноблокаторы.

Список часто назначаемых нейротропных спазмолитиков представлен в таблице.

Название препаратаСтоимость в рублях
Бускопан310
Неоскопан1093
Метацин141
Гастромен (Гастроцепин, Гастропин, Гастрозем)1640
Детрузитол2880
Мидриацил321
Платифиллин60
Кетопрофен222
Экстракт белладонны (красавки)30

Миотропные спазмолитики

Лекарства группы миотропных спазмолитиков действуют на процессы в сократившейся мышце.

Спазмолитики подключают, если спазм является следствием дисбаланса разных веществ, необходимых мышцам для нормальной работы, возникает из-за ферментативной или гормональной активности.

Миотропные спазмолитики не дают мышечным волокнам сжиматься, резко, сокращаться. К группе миотропных относят следующие лекарственные средства:

  • неселективные антагонисты кальция (Верапамил);
  • ингибиторы фосфодиэстеразы (Папаверин);
  • блокаторы натрия (Мебеверин);
  • производные ксантина (Теофиллин);
  • аналоги холецистокинина (Одестон);
  • нитратные (Нитроглицерин).

Препараты группы миотропных спазмолитиков более известны и популярны при терапии разных заболеваний – сердца и сосудов (стенокардия, аритмия), бронхолегочной патологии, астмоидных состояний. Лекарства способны влиять на клетки гладкой мускулатуры внутренних органов и не проникают в мозг.

Миотропные препараты-спазмолитики блокируют поступление ионов кальция и некоторых ферментов в клетки, препятствуя сокращению мышц.Могут применяться в течение длительного времени.

Препараты селективного действия: Мебеверин, Лоперамид, Необутин, Дюспаталин, Дицетел, Спазмомен.

Неселективные спазмолитики общего действия (Кетанов, Солпадеин, Нурофен, Папаверин, Дротаверин, Но-Шпа, Спазмол).

Список популярны миотропных спазмолитиков представлен в таблице.

Название препаратаСтоимость в рублях
Мебеверин411
Лоперамид14
Необутин209
Дюспаталин508
Дицетел417
Спазмомен1479
Кетанов54
Солпадеин85
Нурофен83
Папаверин9
Дротаверин14
Но-Шпа59
Спазмол140
Теотард133
Верапамил39
Теофиллин161
Одестон780
Нитроглицерин52

Комбинированные спазмоанальгетики

Спазмоанальгетики – это лекарственные средства, которые не просто снижают интенсивность спазмов и расслабляют гладкую мускулатуру, но и избавляют от боли с помощью анальгетического компонента.

Применяются спазмоанальгетики при купировании приступа колик разного генеза, головной, зубной боли, мигрени, невралгий, миалгий, артралгий, корешкового синдрома.

К таким спазмолитикам относят Бенальгин, Спазмалгон, Седальгин-Нео.

Препараты, содержащие несколько активных компонентов, называют комбинированными. Одна таблетка таких лекарств не просто снимает спазмы, но сразу купирует и боль, и ее причину: Баралгин, Темпалгин, Спазган, Максиган и другие.

Название препаратаСтоимость в рублях
Баралгин177
Темпалгин97
Спазган110
Максиган114
Пенталгин54
Новиган (Новикет)121
Триган-Д105
Спазмалгон117
Андипал15
Бенальгин1265
Седальгин-Нео209

Спазмолитики растительного происхождения

Известно, что многие растения способны влиять на гладкую мускулатуру внутренних органов, сосудов, сфинктеров организма человека. В домашних условиях подобные спазмолитики используют в виде отваров и настоев, однако в последнее время появились БАДы на растительной основе и препараты-спазмолитики нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов из-за своей натуральности.

В основе таких лекарств травы мяты, ромашки, пижмы, белладонны, фенхеля. Часто растительные компоненты сочетают с активными действующими синтетическими веществами в нужных пропорциях, что усиливает результативность используемых спазмолитиков при лечении различных патологий.

Название препаратаСтоимость в рублях
Плантекс310
Папазол10
Ниаспам319
Спарекс324
Тримедат255
Азулан204
Проспан399
Танацехол41

Показания к применению

Диапазон использования спазмолитиков очень широк, благодаря быстрому и длительному эффекту действия, сложному, разновекторному механизму купирования боли. Поэтому назначают такие препараты при лечении:

  • цефалгий (головной боли разного генеза) – спазмолитики снижают сосудистый спазм артерий головного мозга, реставрируют кровоток, облегчают проявления мигрени;
  • месячного цикла у женщин – убирают спастические сокращения органов репродукции, нормализуя кровоотток;
  • заболеваний мочеполовой сферы – снижают тонус мочевого пузыря, сокращают позывы к мочеиспусканию, нормализуют процесс мочевыделения, купируют боль (особенно эффективны при спастических коликах, вызванных движением песка и камней по мочеточникам, уретре, но при этом следует помнить, что максимально быстро действуют инъекционные препараты-спазмолитики);
  • зубной боли, травм, когда априори предполагается использование комбинированных болеутоляющих средств;
  • острого панкреатита с холециститом спазмы купируются препаратами, которые обладают не просто способностью расслаблять гладкую мускулатуру кишечника, но и селективно (избирательно) корректируют секреторную активность пищеварительной системы, снимая внутреннее напряжение;
  • почечных и кишечных колик – боль в животе снимается спазмолитиками, которые одновременно гасят метеоризм, нормализуют дефекацию;
  • гастрита – спазмолитики помогают скорректировать секрецию желудка, предупреждают развитие эрозий, язв;
  • ишемического колита – действуют в качестве болеутоляющих, нормализующих регионарный кровоток, кишечную ферментную активность;
  • глаукомы – нормализуют высокое внутриглазное давление;
  • травм и шоковых состояний – корректируют микроциркуляцию, блокируют проведение нервных импульсов;
  • энцефалопатий разного генеза, хронической недостаточности кровоснабжения мозга – спазмолитики балансируют кровоток;
  • стенокардии, гипертензии – снимают спазм сосудов;
  • бронхиальной астмы – спазм бронхов.

При пересадке внутренних органов – спазмолитики участвуют в предподготовке к операции и после нее, как адаптогены;

Противопоказания

Несмотря на разновекторные группы спазмолитиков, противопоказания к их назначению можно обобщить. Прием лекарственных средств противопоказан в следующих случаях:

  • при индивидуальной непереносимости компонентов;
  • пороке развития с увеличением толстой кишки человека (мегаколон);
  • остром воспалении кишечника;
  • атеросклерозе церебральных сосудов;
  • псевдомембранозном колите;
  • гипертиреозе;
  • слабости мышц;
  • изолированных нейропатиях;
  • острых кишечных отравлениях, токсикоинфекциях;
  • болезни Дауна;
  • возраст до 18;
  • беременность, грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Негативные последствия от приема спазмолитиков во время и после лечения болезней различаются в зависимости от групповой принадлежности препарата, способа введения, индивидуальной переносимости компонентов пациентом.

М-холинолитики имеют следующие негативные эффекты:

  • со стороны иммунной системы: анафилаксия (вплоть до шока), одышка, кожные сыпи, зуд, дисгидроз с исходом в экзему;
  • со стороны сердца, сосудов: учащенное сердцебиение;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых;
  • со стороны мочеполовой системы – задержка мочеиспускания.

Миотропные спазмолитики дают побочные эффекты только при длительном использовании в виде:

  • аллергии;
  • сонливости;
  • вертиго;
  • гиповолемии;
  • электролитного дисбаланса;
  • сухости во рту;
  • болей в эпигастрии;
  • кишечных колик;
  • метеоризма.

Крайне редко во время лечения возникает кишечная непроходимость, анурия.

При приеме комбинированных спазмолитиков отмечается:

  • со стороны сердца – аллергическая стенокардия или инфаркт, аритмии, гипотония (вплоть до коллапса);
  • со стороны иммунной системы – анафилаксия (вплоть до шока, летального исхода), ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм;
  • со стороны системы дыхания – полипоз слизистых, синуситы, приступы бронхиальной астмы;
  • со стороны кожи – сыпи разной интенсивности и локализации;
  • со стороны крови, лимфы – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, панцитопения с летальным исходом;
  • со стороны сосудов – коллаптоидные состояния;
  • со стороны мочеполовой системы – примесь крови в моче, ОПН, интерстициальный нефрит.

Общие побочные реакции от лечения спазмолитиками любой группы:

  • симптомы интоксикации, подташнивание;
  • запоры;
  • расширение зрачка;
  • парез аккомодации;
  • размытость изображения;
  • слабость, усталость, утомляемость;
  • бессонница, нервозность;
  • атаксия;
  • спутанное сознание;
  • снижение либидо, потенции;
  • мигрень.

Минимизировать подобные эффекты просто: следует соблюдать рекомендации врача и инструкцию по приему препарата. Особого внимания заслуживают бронхолитики: постоянное скопление секрета в бронхах, как итог спазмолитического действия, провоцирует пробки, деструкцию бронхиального дерева.

Отмена препаратов происходит поэтапно, резкое прекращение приема – повод к выраженным побочным эффектам, синдрому отмены.

Литература

  1. Мазо Е.Б., Верткин А.Л., Тихоновская Е.Ю. Почечная колика на догоспитальном этапе // Справочник поликлинического врача. 2008. № 9.
  2. Афонин А.В., Драпкина О.М., Колбин А.С. и др. Клинико–экономический анализ спазмолитиков для купирования абдоминальной боли, вызванной спазмом кишки. / РМЖ 2010.
  3. Е.И. Вовк, Ч.С. Павлов, Московский государственный медико- стоматологический университет им. А.И. Евдокимова. Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова. «ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ». 2018.
  4. Seitz. Medical Expulsive Therapy of Ureteral Calculi and Supportive Therapy After Extracorporeal Shock Wave Lithotripsy, Europian urologi supp. 2010.
  5. Phillips E., Hinck B., Pedro R. et al. Celecoxib in the management of acute renal colic: a randomized controlled clinical trial. Urology. 2009.

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Источник: //sosudy.info/spazmolitiki

Спазмолитики: механизм действия, показания, противопоказания | Про-Гастро

Спазмолитики миотропные

В лечении практически каждого заболевания пищеварительного тракта есть место спазмолитикам – группе лекарственных препаратов, снижающих двигательную активность гладкой мускулатуры, расслабляющих эти клетки.

О видах, механизмах действия этих средств, а также о показаниях, противопоказаниях и особенностях применения мы расскажем в нашей статье, а во второй ее части перечислим спазмолитики, которые сегодня применяются наиболее широко.

Классификация

В зависимости от механизма действия все спазмолитики, воздействующие на гладкую мускулатуру ЖКТ, делят на 2 большие группы: нейротропные и миотропные.

Нейротропные спазмолитики подавляют передачу нервного импульса к клеткам гладкой мускулатуры. К ним относятся:

  • м-холиноблокаторы центрального и периферического действия (еще их называют атропиноподобными) – атропин, платифиллин, препараты белладонны (красавки);
  • м-холиноблокаторы периферического действия – прифиния бромид, гиосцина бутилбромид, метоциния бромид;
  • холиноблокаторы центрального действия (дифацил, апрофен, ганглефен и другие).

Миотропные спазмолитики действуют на сами клетки гладкой мускулатуры, не влияя на нервные синапсы и проведение импульса. К ним относят такие препараты:

  • неселективные антагонисты Са2+-каналов – пинаверия и отилония бромид;
  • блокаторы сопряженных с ацетилхолиновым рецептором Na+-каналов – мебеверин;
  • аналоги холецистокинина – гимекромон;
  • донаторы оксида азота (нитраты) – изосорбида динитрат и нитроглицерин;
  • ингибиторы фосфодиэстеразы – дротаверин, папаверин, бенциклан.

Механизм сокращения гладкомышечных клеток: основы физиологии

Этот и следующий разделы предназначены для любознательных читателей, которых интересует не только название и доза препарата при конкретном заболевании, а и механизмы, происходящие в нашем организме под его действием. Остальным же, в принципе, можно их пропустить и сразу приступить к разделу «Показания».

Любой процесс в нашем организме обусловлен рядом следующих друг за другом физиологических реакций. Это же касается и процесса сокращения ГМК.

Главную роль в стимуляции сокращения клеток гладких мышц играет вещество, которое называется «ацетилхолин». На поверхности клеток гладкой мускулатуры расположены несколько видов рецепторов, каждый из которых выполняет строго определенную функцию.

Так, ацетилхолин взаимодействует с мускариновыми рецепторами 3 типа, что приводит к открытию расположенных в мембране клетки кальциевых каналов и приток ионов Са2+ внутрь клетки, в цитоплазму.

Эти ионы вступают во взаимодействие с особым белком, который также имеется в цитоплазме – кальмодулином (его функция – связывание кальция) и активируют фермент – киназу легких цепей миозина (белок, который составляет основу гладкомышечных клеток).

Последняя активизирует миозин, делая возможным взаимодействие его с белком актином (он также находится в гладкомышечной клетке). Эти 2 белка формируют друг с другом связи и будто бы сдвигаются, приближаются друг к другу – клетка сокращается.

Именно так происходит процесс сокращения ГМК в норме.

Механизм действия и эффекты спазмолитиков

Основной эффект лекарственных средств данной группы – спазмолитический – основан на вмешательстве их компонентов в механизмы сокращения клеток гладкой мускулатуры, составляющих, как правило, средний слой стенок органов пищеварительного тракта.

  • М-холиноблокаторы блокируют мускариновые рецепторы 3 типа, которые локализуются на поверхности клеток гладких мышц, и 1 типа, расположенные в вегетативных нервных узлах. Проведение нервного импульса через эти рецепторы блокируется, потенциал действия не возникает, гладкомышечные клетки расслабляются. Воздействие на м1-холинорецепторы сопровождается также антисекреторным действием.
  • Холиноблокаторы центрального действия помимо основных, указанных выше, обладают также и седативным эффектом.
  • Для сокращения гладкомышечной клетки необходимо, чтобы в нее в достаточном количестве вошли ионы натрия и кальция. Блокада натриевых каналов, которую осуществляет мебеверин, приводит к тому, что взаимодействие ацетилхолина с мускариновым холинорецептором 3 типа не сопровождается вхождением в клетку ионов натрия, а затем и кальция – процесс сокращения нарушается.
  • Блокаторы кальциевых каналов приводят к нарушению процессов вхождения ионов кальция в цитоплазму ГМК, что нарушает цепь реакций, необходимых для ее сокращения.
  • Ингибиторы фосфодиэстеразы воздействуют на одноименный фермент, что в результате приводит, опять же, к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме и снижению сократительной способности этой клетки. Кроме того, эти лекарственные средства воздействуют на кальмодулин, снижая его активность.
  • Нитраты (донаторы оксида азота) вступают во взаимодействие с особыми рецепторами, образуя вещества, синтезирующие внутри ГМК циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Последний приводит к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме клетки и, как следствие, к расслаблению ее.
  • Аналоги холецистокинина воздействуют избирательно на сфинктеры желчного пузыря и Одди, расслабляя их, и тем самым, обеспечивая отток желчи из пузыря в двенадцатиперстную кишку, снижение в желчных путях давления. На другие отделы пищеварительного тракта эти препараты влияния не оказывают.

Показания

Основная цель приема лекарственных средств данной группы – устранение висцеральной боли в животе – той, которая обусловлена спазмом (резким сокращением) клеток гладких мышц полых органов пищеварительного тракта.

При механической обструкции просвета полого органа (например, желчного протока) возникает интенсивная боль в животе, облегчить которую помогут спазмолитики.

Этот самый спазм считается универсальной реакцией, возникающей в ответ на патологический процесс (зачастую – воспалительный) в органе. Кроме того, он развивается при закупорке просвета органа – механической обструкции.

Расслабление гладкомышечной клетки приводит к снижению тонуса стенки пораженного органа и давления в его просвете, что сопровождается уменьшением боли, нормализацией оттока из органа содержимого (например, желчи из желчевыводящих путей), улучшением кровоснабжения его стенки.

Практически при любого рода боли в животе спазмолитики применяются, как препараты первой линии лечения (конечно, не самостоятельно, а в комплексе с другими лекарственными средствами, в частности, с обволакивающими).

Если применение препаратов группы НПВС (анальгина, диклофенака) чревато, так сказать, «стиранием» симптомов острой хирургической патологии (их категорически нельзя принимать при симптомах острого живота), то спазмолитики не несут такой угрозы, поэтому применяются и в этих ситуациях.

Нейротропные спазмолитики воздействуют не только на м3-, но и на м1— холинорецепторы, что приводит к снижению секреции клетками пищеварительных ферментов. Их применение предпочтительно в клинических ситуациях, в которых антисекреторный эффект необходим для улучшения состояния больного (например, при остром панкреатите).

Помимо гастроэнтерологии спазмолитики получили широкое применение и в других отраслях медицины, особенно в урологии и гинекологии – их успешно используют для устранения спазмов гладкой мускулатуры мочевого пузыря и других отделов мочевыводящих путей, а также матки.

Заключение

Мегаколон любой природы является противопоказанием к применению спазмолитиков.

Спазмолитики – это группа лекарственных средств, получивших широкое применение в гастроэнтерологии в качестве препаратов первой линии терапии абдоминальной боли (боли в животе).

Выделяют 2 группы этих препаратов – нейротропные и миотропные спазмолитики, каждая из которых включает в себя подгруппы, различные по механизму действия, но приводящие к одному результату – расслаблению гладкомышечной клетки и облегчению боли.

В данной статье мы коротко рассмотрели эти механизмы, а также поговорили об общих показаниях и противопоказаниях к применению спазмолитиков, а во второй ее части коротко рассмотрим основных представителей данной фармакологической группы.

Источник: //pro-gastro.ru/spazmolitiki-mexanizm-dejstviya-pokazaniya-protivopokazaniya/

WikiMedZnayka.Ru
Добавить комментарий