Тиаприд

Тиаприд

Тиаприд

Тиаприд – антипсихотический препарат из группы нейролептиков, обладающий анальгезирующим, седативным и снотворным действием.

Форма выпуска и состав

Тиаприд производится в следующих лекарственных формах:

  • таблетки: плоскоцилиндрической формы, белые либо белые с желтоватым оттенком, имеют фаску (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка; по 30 шт. в банке из затемненного стекла, в картонной пачке 1 банка);
  • раствор для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачная жидкость, бесцветная или слабо окрашенная (в 1 ампуле 2 мл, по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки, в комплекте ампульный нож или скарификатор).

В состав 1 таблетки Тиаприда входят:

  • активное вещество: тиаприда гидрохлорид – 111,1 мг (при пересчете на тиаприд – 100 мг);
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 2,7 мг, сахар молочный (лактозы моногидрат) – 46,4 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон) – 1,8 мг, крахмал картофельный – 18 мг.

В состав 1 мл раствора Тиаприда для внутримышечного и внутривенного введения входят:

  • активное вещество: тиаприда гидрохлорид – 50 мг (в пересчете на тиаприд);
  • вспомогательные компоненты: вода для инъекций – до 1 мл, натрия хлорид – 2,5 мг.

Для взрослых:

  • агрессивные состояния, особенно у лиц преклонного возраста или вызванные хроническим алкоголизмом;
  • психомоторное возбуждение.

Для взрослых и детей старше 6 лет:

  • синдром Жилля де ла Туретта;
  • различные виды хореи.

Детям старше 6 лет Тиаприд в таблетированной форме назначают при агрессивности и ажитации.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

  • нарушения поведения, связанные с алкоголизмом;
  • алкогольный психоз;
  • абстинентный синдром при наркомании и алкоголизме;
  • дискинетический и гиперкинетический синдромы [в том числе обусловленные применением антипсихотических препаратов (нейролептиков), поздними дискинезиями, паркинсонизмом сосудистого происхождения], выражающийся в треморе, сенильной моторной неустойчивости, нервном тике, острой и хронической хорее;
  • расстройства поведения у больных преклонного возраста;
  • психомоторное возбуждение;
  • хронический болевой синдром (включая боли невротического происхождения, болевые приступы у онкологических пациентов, боли в конечностях спастического характера, артралгии).

Противопоказания

Таблетки и раствор для инъекций:

  • установленный диагноз «феохромоцитома» или подозрение на него;
  • гипертонический криз;
  • беременность (особенно I триместр);
  • ярко выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная сенситивность к тиаприду либо другим компонентам лекарственного средства.

Таблетки:

  • предполагаемые или диагностированные пролактинзависимые опухоли (к примеру, рак груди или пролактинома гипофиза);
  • совместный прием с сультопридом;
  • одновременный прием с дофаминергическими агонистами (ропинирол, амантадин, хинаголид, апоморфин, прамипексол, бромокриптин, пирибедил, каберголин, перголид, лисурид, энтакапон), исключая пациентов с болезнью Паркинсона;
  • комбинация с препаратами, способными вызвать нарушения сердечного ритма, среди которых некоторые нейролептики (дроперидол, галоперидол, тиоридазин, пимозид, хлорпромазин, сульпирид, левомепромазин, амисульприд, циамемазин, трифлуоперазин), антиаритмические лекарственные средства 1а класса (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) и 3 класса (ибутилид, амиодарон, дофетилид, соталол), а также такие лекарственные средства, как моксифлоксацин, леводопа, спарфлоксацин, бепридил, винкамин для внутривенного введения, мизоластин, эритромицин, дифеманил, цизаприд;
  • возраст до 6 лет.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения нельзя назначать детям до 7 лет.

Под строгим врачебным контролем препарат в любой из форм применяют при следующих состояниях:

  • болезнь Паркинсона;
  • эпилепсия;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • пожилой возраст.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения используют с осторожностью в следующих случаях:

  • комбинация с препаратами, содержащими спирт;
  • врожденное удлинение интервала QT;
  • брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55 уд./мин);
  • одновременный прием с лекарственными средствами, способствующими удлинению интервала QT, снижению сердечной проводимости, развитию гипокалиемии или отчетливой брадикардии (частота сердечных сокращений менее 55 уд./мин).

Препарат принимают перорально независимо от приема пищи. Необходим тщательный подбор минимальной эффективной дозы. Если допускает состояние пациента, лечение рекомендуется начинать с небольшой дозы, постепенно увеличивая ее.

Схема лечения таблетками Тиаприд в зависимости от диагноза:

  • поведенческие расстройства, сопровождающиеся ажитацией и агрессивностью, у детей старше 6 лет: 100–150 мг в день;
  • агрессивные состояния и психомоторное возбуждение, особенно в преклонном возрасте или при хроническом алкоголизме: для взрослых – 200–300 мг в день на протяжении 1–2 месяцев; у пациентов преклонного возраста – 50 мг 2 раза в день. Через каждые 2-3 дня дозу можно повышать на 50–100 мг до достижения максимальной суточной дозы 300 мг;
  • хронический болевой синдром с ярко выраженной интенсивностью: взрослым стандартно назначают по 200–400 мг в день;
  • синдром Жилля де ла Туретта, хорея: взрослым – по 300–800 мг в день (рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы 25 мг и постепенно увеличивать ее до достижения необходимого терапевтического эффекта); пациентам с дисфункцией почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин) суточную дозу препарата устанавливают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности: при КК 11–20 мл/мин – половина дозы, при КК менее 10 мл/мин – четверть дозы.

Таблетки

Часто:

  • синдром Паркинсона, сопровождающийся тремором, гиперсаливацией, брадикинезией, гипертензией;
  • головная боль, головокружение;
  • астения, утомляемость;
  • состояние апатии;
  • сонливость или, напротив, ажитация, психомоторное возбуждение;
  • бессонница.

Значительно реже при приеме препарата наблюдаются:

  • злокачественный нейролептический синдром;
  • дистония и ранняя дискинезия, выражающиеся в развитии тризма, окулогирных кризов, спастической кривошеи, а также акатизия (эти симптомы часто исчезают после отмены Тиаприда или назначения антихолинергических противопаркинсонических лекарственных средств);
  • поздняя дискинезия (повторяющиеся самопроизвольные движения рук, ног, лица и языка), возникающая при длительной терапии препаратом (назначение антихолинергических противопаркинсонических лекарственных средств способно ухудшить состояние);
  • мерцательная аритмия;
  • постуральная гипотензия;
  • удлинение интервала QT;
  • гиперпролактинемия и обусловленные ею расстройства (частота возникновения около 0,2%), среди которых нарушения эякуляции, импотенция, боль и набухание грудных желез, галакторея, аменорея;
  • увеличение массы тела.

Особые указания

При экстрапирамидном синдроме, обусловленном нейролептиками, рекомендуется назначение антихолинергических препаратов вместо дофаминергических агонистов.

Коррекцию гипокалиемии необходимо выполнить до начала лечения Тиапридом. При этом обязателен регулярный контроль электрокардиограммы, электролитного баланса и общей клинической картины.

Во время лечения необходимо избегать видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной сосредоточенности, которые могут быть потенциально опасными.

Во время терапии препаратом в форме раствором для инъекций следует отказаться от приема этанола.

Лекарственное взаимодействие

Назначение Тиаприда в таблетках совместно с определенными веществами или препаратами может привести к следующим последствиям:

  • препараты, подавляющие функции центральной нервной системы: усиление угнетения ЦНС;
  • леводопа: антагонизм действия (рекомендуется назначение минимальных эффективных доз Тиаприда и нейролептиков при болезни Паркинсона);
  • антиаритмические препараты: мерцательная аритмия, повышенный риск возникновения желудочковых аритмий;
  • антигипертензивные лекарственные средства: увеличение риска развития постуральной гипертензии;
  • алкоголь: усиление седативного действия нейролептиков;
  • препараты, способные стать причиной гипокалиемии и брадикардии: мерцательная аритмия, повышенный риск развития желудочковых аритмий;
  • дофаминергические агонисты: появление или усиление психотических нарушений (при назначении пациентам с болезнью Паркинсона совместно с Тиапридом дозу дофаминергического препарата постепенно уменьшают до отмены; резкая отмена способна спровоцировать злокачественный нейролептический синдром).

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения несовместим с этанолом и леводопой и усиливает эффект воздействия препаратов, угнетающих ЦНС (бензодиазепины, наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты), а также гипотензивных лекарственных средств и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Аналоги

Аналогом Тиаприда является Тиапридал.

Сроки и условия хранения

Хранить в затемненном месте при температуре не выше 30 °С, беречь от детей. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: //spravka03.net/tiaprid.html

ТИАПРИД

Тиаприд

– тиаприд (в форме гидрохлорида) (tiapride)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки1 таб.
тиаприд (в форме гидрохлорида)100 мг

30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической или мезокортикальной системы. Оказывает анальгезирующее действие при интероцептивной и экстероцептивной боли.

Обладает седативным действием, обусловленным блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотным действием, связанным с блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическим действием, обусловленным блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Проникает через ГЭБ. T1/2 составляет 3-4 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

При почечной недостаточности замедляется выведение тиаприда из организма.

Показания

Ажитация, агрессивность, особенно при хроническом алкоголизме, у лиц пожилого возраста; устойчивый к терапии, выраженный болевой синдром; хорея, тики при болезни Туретта, тяжелые нарушения поведения, сопровождающиеся агрессивностью и ажитацией.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения сна, ажитация, безучастность, головокружение, головные боли, синдром паркинсонизма; редко – спастическая кривошея, окулогирные кризы, акатизия, поздняя дискинезия; в отдельных случаях – ЗНС.

Со стороны эндокринной системы: редко – симптомы, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, увеличение молочных желез, боли в молочных железах, импотенция, нарушения достижения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях – аритмии типа “пируэт”.

Беременность и лактация

При беременности тиаприд применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали тиаприд, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ.

Неизвестно, выделяется ли тиаприд с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата ТИАПРИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: //health.mail.ru/drug/tiapride/

Тиаприд таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Тиаприд

catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики) Аналоги, статьи ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Тиапридал ®. Тиаприд. таблетки.В 1 таблетке содержится:

Действующее вещество:
тиаприда гидрохлорид – 111,1 мг (в пересчете на тиаприд -100 мг).

Вспомогательные вещества:
маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.

ОписаниеБелые или кремовато-белые круглые плоские таблетки со скошенными с обеих сторон краями, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «Т 100» на другой, без запаха или со слабым запахом.

Фармацевтическая группа:

антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антипсихотическое средство – атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей.

Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.

В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную т абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.

Тиаприд не показал формирования физической или психологической зависимости.

Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.

Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика
Абсорбция тиаприда быстрая. После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме достигается за 1 час и составляет 1,3 мкг/мл.

Биодоступность составляет 75%. При приеме таблеток непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме – на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в грудное молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови, составляющим 1,2:1.

Не связывается с белками плазмы, очень слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд метаболизируется незначительно (до 15%), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов.

70% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин.

Выведение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту.

У больных с нарушенной функцией почек, выведение зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение тиаприда замедляется (см. «Способ применения и дозы»).

У взрослых: – Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте.

– Упорный интенсивный болевой синдром.

У взрослых и детей старше 6 лет:
– Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта.

У детей старше 6 лет:
– Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

– Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата. – Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочной железы. – Феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому. – Болезнь Паркинсона (кроме случаев настоятельной необходимости применения тиаприда). – Детский возраст до 6 лет (опасность развития удушья при попадании таблетки в дыхательное горло). – Период лактации (см. Беременность и период лактации»). – Одновременный прием леводопы (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

– Одновременный прием каберголина, хинаголида (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),

С осторожностью

– У пациентов с предрасполагающими факторами для развития аритмий (с брадикардией менее 55 ударов в минуту; с нарушениями электролитного равновесия, в частности, с гипокалиемией, гипомагниемией; с врожденным удлинением интервала QT; с сопутствующей терапией препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), нарушения электролитного равновесия, замедлять внутрисердечную проводимость или удлинять интервал QT, так как тиаприд может удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами», «Особые указания»), – В сочетании с дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) у пациентов с болезнью Паркинсона, если есть настоятельная необходимость в применении тиаприда (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»). – У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (из-за возможности усиления ишемических расстройств при снижении артериального давления). – У лиц пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии). – У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. «Особые указания»). – У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. «Особые указания»), – У пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. «Способ применения и дозы»). – У пациентов с эпилепсией (нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, хотя этот эффект у тиаприда не изучался). – У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий (см. «(Особые указания»), – У детей (недостаточная изученность применения препарата у этой категории пациентов), – У подростков в период полового созревания (из-за возможности нежелательных эффектов со стороны эндокринной системы, см. «Побочное действие»). – Во время беременности (см. «Беременность и период лактации»).

– При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Беременность и период лактации

Беременность
При назначении тиаприда беременным женщинам следует соблюдать осторожность, так как имеется ограниченное количество данных по применению тиаприда при беременности, а у новорожденных, матери которых в течение длительного времени получали лечение нейролептиками, в редких случаях наблюдалось развитие экстрапирамидных расстройств. Анализ беременностей, во время которых принимался тиаприд, не выявил у него тератогенных эффектов.

Период лактации
Исследования на животных показали, что тиаприд проникает в грудное молоко, однако проникает ли тиаприд в грудное молоко человека не известно. Грудное вскармливание во время его приема не рекомендуется.

Только для взрослых и детей старше 6 лет.
Необходимо всегда подбирать минимально эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низких доз, с постепенным их пошаговым повышением. Суточная доза препарата делится на 2-3 приема.

Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: Только у взрослых: не более 200 – 300 мг/сутки в течение 1 -2 месяцев.

У пациентов пожилого возраста доза 200-300 мг/сутки должна достигаться постепенно. Лечение следует начинаться с дозы 50 мг 2 раза в сутки. Затем доза может постепенно увеличиваться на 50-100 мг каждые 2-3 дня. Средняя доза, используемая у пациентов пожилого возраста, составляет 200 мг/сутки, а максимальная доза – 300 мг/сутки.

Хорея, синдром Жилля де ла Туретта У взрослых: 300 – 800 мг/сутки. Лечение следует начинать с очень низкой дозы – 25 мг в сутки, с ее последующим постепенным увеличением до достижения минимальной эффективной дозы. У детей старше 6 лет: 3-6 мг/кг/сутки. Максимальная доза составляет 300 мг/сутки.

У взрослых и детей продолжительность лечения определяется в каждом конкретном случае врачом и зависит от клинического течения заболевания.

Упорный интенсивный болевой синдром.
Только для взрослых: 200 – 400 мг/сутки.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6
Доза составляет 100 – 150 мг/сутки.

Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью экскреция тиаприда коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин. доза снижается на 25%, при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин. доза снижается в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин. доза снижается в 4 раза по сравнению с дозами при нормальной функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени
Препарат мало метаболизируется, изменения режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Частота возникновения неблагоприятных реакций была представлена в соответствии со следующими градациями: очень часто (≥ 10%), часто (≥1%,

Источник: //medi.ru/instrukciya/tiaprid-tabletki_554/

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Показания к применению Тиаприда в форме раствора:

  • гиперкинетический и дискинетический синдром (включая последствия применения антипсихотических лекарственных препаратов/нейролептиков, поздние дискинезии и паркинсонизм сосудистого происхождения) выражающийся нервным тиком, тремором, хронической и острой хореей, сенильной моторной неустойчивостью;
  • абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
  • психомоторное возбуждение;
  • головная боль нейрогенной этиологии;
  • расстройства поведения у пожилых людей;
  • алкогольный психоз;
  • нарушение поведения при алкоголизме;
  • хронический болевой синдром (в том числе боли невротического генеза, спазмы в конечностях, артралгии, боли у пациентов с онкологией).

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном месте, при температуре не более 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: //medlib.net/tiaprid.html

WikiMedZnayka.Ru
Добавить комментарий