Тиопентал натрий

Тиопентал натрий (Thiopental natrium): описание, рецепт, инструкция

Тиопентал натрий
Фармакологическая группа:Наркозные средства

Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d.N. № 5 in flac.
S.Содержимое флакона растворить в физиологическом растворе до получения 2,5% раствора.

Вводить внутривенно. Производное барбитуровой кислоты для неингаляционного наркоза.
Rp.: Thiopentali natrii 1,0 D.t.d. N3
S. Содержимое флакона растворить в 40 мл физиологического раствора.

Вводить внутривенно, медленно.

Фармакологическое действие – противосудорожное, наркозное, снотворное. Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1). Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью.

Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге.

Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.

Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление.

Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи.

После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального – через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Для взрослых: Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор – используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста – 1% раствор. Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.

Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином. Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза – 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы.

Вводная общая анестезия – 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии – 50-100 мг. Для купирования судорог – 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения. При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы. Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в – 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин.

Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек – остальное количество. Детям – в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг.

Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных – 3-4 мг/кг, 1-12 мес – 5-8 мг/кг, 1-12 лет – 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг – 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза – 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы.

Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.
Применение у детей С осторожностью применять в детском возрасте.
Детям – в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг.

Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных – 3-4 мг/кг, 1-12 мес – 5-8 мг/кг, 1-12 лет – 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг – 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза – 25-50 мг.

У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью

– в/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах
– вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов
– большие припадки (grand mal)
– эпилептический статус
– повышенное внутричерепное давление

– профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

— гиперчувствительность;
— порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч.

в анамнезе у больного или его ближайших родственников);
— интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;
— шок;
— астматический статус;
— злокачественная гипертония;
— период лактации.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

– Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс. – Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

– Со стороны нервной системы : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко – послеоперационный делириозный психоз.

– Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

– Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко – гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов). Прочие: икота.

– Местные реакции: при в/в введении – болезненность в месте введения, – тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1, 5 , 10 или 50 шт. Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Тиопентал натрий” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: //allmed.pro/drugs/tiopental_natrij

Тиопентал натрий*

Тиопентал натрий

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Тиопентал натрий*
Латинское название: Thiopental sodium*

Химическое название.

5-Этилдигидро-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-4,6-(1Н,5H)-пиримидиндиона мононатриевая соль

Характеристика.

Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

Фармакология.

Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМКА-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).

Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации.

Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию.

Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6–12 раз) ткани.

Связывание с белками плазмы — на 80–86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т1/2 в фазе распределения — 5–9 мин.

Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т1/2 составляет 10–12 ч. Экскретируется преимущественно почками.

После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8–10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

Показания.

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Побочные действия.

Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Взаимодействие.

Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется — аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Способ применения и дозы.

Взрослым для введения в наркоз: пробная доза — 25–75 мг, с последующим введением 50–100 мг с интервалом в 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг.

Для поддержания наркоза — 50–100 мг; купирование судорог — 75–125 мг в/в, развитие судорог во время местной анестезии 125–250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводится 1,5–3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения; наркоанализ — 100 мг в течение 1 мин.

У пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых — 1 г.

Детям — в/в струйно, медленно (в течение 3–5 мин) однократно вводят из расчета 3–5 мг/кг.

Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных — 3–4 мг/кг, от 1 до 12 мес — 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет — 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг — 4–5 мг/кг.

Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).

Передозировка.

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания — ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии — плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — C.

Меры предосторожности.

Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

Лунные календари, компресс из петрушки, топор под кроватью и заговоры – отбросим сразу все эти «народные» способы ускорить беременность и поговорим о мифах, в которые верят даже прогрессивные будущие родители.

1. Если не удалось забеременеть за полгода, значит, у вас проблемы со здоровьем

По подсчётам британских учёных, для зачатия нужно на протяжении 6 месяцев минимум 4 раза в неделю заниматься сексом. А диагностику бесплодия врачи советуют начинать, если не получилось забеременеть после целого года попыток.

Расслабьтесь и не повторяйте ошибок трёх тысяч женщин, опрошенных теми же учёными: 25% из них сказали, что во время усиленных попыток забеременеть секс становится скучным, и 11% признались, что их мужья жаловались на «полное истощение».

2. Пол ребёнка можно спланировать

Вспомним уроки биологии: все яйцеклетки содержат Х-хромосому. Половина сперматозоидов содержит Х-хромосому, половина – Y-хромосому. Если с яйцеклеткой сольется Х-сперматозоид, то получится девочка (ХХ), а если Y-сперматозоид – то мальчик (ХY). Ни японские таблицы, ни китайские календари, ни специальные диеты не заставят аиста работать по заказу.

Есть такая гипотеза, что скорость сперматозоида зависит от того, какую хромосому он несёт. Якобы Y двигается быстрее, а Х дольше живёт. Поэтому если зачатие случилось в день овуляции, то будет мальчик, а если за несколько дней до овуляции, то будет девочка. Мол, яйцеклетки достигнет медленный и живучий сперматозоид. Но это только предположение, доказательной базы у него нет.

Единственный надёжный метод планирования пола – это фильтрация сперматозоидов при ЭКО. Но в России эта процедура запрещена законом, да и в других странах вам не дадут никаких гарантий.

3. Нужно родить до 35-ти. Часики-то тикают

На самом деле, беременность в 35 от беременности в 20 отличается куда меньше, чем принято считать.

Во-первых, безнадёжно устарели данные о том, что после 35 лет зачать в 2 раза сложнее. На самом деле, по сравнению с 27 годами, вероятность сокращается с 86% до 82%. То есть, остаётся почти такой же.

Во-вторых, риск хромосомных мутаций сильно преувеличен. Даже после 45 лет у женщины сохраняется достаточно высокая вероятность родить здорового ребенка.

В-третьих, если вам 35, это совершенно не значит, что ваш организм уже «не тот», и беременность для него будет тяжёлым испытанием. В этом возрасте здоровье куда больше зависит от образа жизни, чем от цифр.

4. Если не удаётся забеременеть, значит, дело в женщине

По данным американской клиники Майо, в 30% случаев проблема, действительно, в женском организме. Ещё в 30% женщина не может забеременеть «по вине» партнёра. В остальных случаях проблемы есть у обоих, а иногда причину и вовсе не удаётся установить.

5. Поза берёзки после секса поможет сперматозоидам достичь цели

Многие подглядели этот способ в кино: героиня, желающая забеременеть, на полчаса задирает ноги у стены. Чтобы помочь сперматозоидам добраться до яйцеклетки. Выглядит всё логично: сперма – жидкость, а всем жидкостям свойственно стекать вниз.

На самом же деле сперматозоиды и сами вполне могут преодолевать гравитацию, иначе они бы никогда не смогли попасть в маточную трубу и оплодотворить яйцеклетку. Специальными позами и движениями вы им особо не поможете.

Источник: //www.zdorovieinfo.ru/lekarstva/thiopental-sodium/

Тиопентал натрия (Thiopental sodium)

Тиопентал натрий
Тиопентал натрияThiopentalum Natrium (род. Thiopentali Natrii)

5-Этилдигидро-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-4,6-(1Н,5H)-пиримидиндиона мононатриевая соль

C11H17N2O2SNa

  • G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]
  • G41 Эпилептический статус
  • G93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензия
  • S06 Внутричерепная травма
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • 71-73-8

    Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

    Фармакологическое действие – противосудорожное, наркозное, снотворное.

    Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

    В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМКА-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).

    Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации.

    Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию.

    Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

    После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6–12 раз) ткани.

    Связывание с белками плазмы — на 80–86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т1/2 в фазе распределения — 5–9 мин.

    Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т1/2 составляет 10–12 ч. Экскретируется преимущественно почками.

    После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8–10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

    В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

    Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

    Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется — аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.

    Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

    Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

    Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания — ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии — плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

    Парентерально.

    Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

    Перейти

    Источник: //www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1533.htm

    WikiMedZnayka.Ru
    Добавить комментарий